Что такое сердечные гликозиды, из чего производятся, список препаратов

Ссз

Сердечные гликозиды. Препараты по происхождению

При проблемах с сердцем назначаются очень серьезные лекарства, которые при неправильном применении могут быть крайне опасны. Ведь некоторые из них изготовлены из ядовитых растений — к примеру, сердечные гликозиды. Давайте узнаем названия этих препаратов, ознакомимся с их действием и правилами приема. Это поможет избежать нежелательных последствий.

Если сердце перестало справляться со своими функциями, то для улучшения работоспособности миокарда, деятельности органа в целом назначаются сердечные гликозиды (СГ). Что это такое? Это лекарства растительного происхождения, которые имеют в своем составе агликон или генин (компоненты, не содержащие сахара) и гликон (сахаристое вещество).

Вот как можно кратко описать их действие: они усиливают сокращения сердца, делая их более редкими. После их применения проходят отеки, одышка, цианоз, уменьшается застой крови в венах, повышается диурез. Назначаются они только после того, как будет подтвержден диагноз «сердечная недостаточность» и пациент сдаст анализы на совместимость.

Гликозиды содержатся в растениях (многие из них являются ядовитыми): майском ландыше, наперстянке, горицвете, олеандре, строфанте. Их количество доходит до сорока пяти, но по концентрации чистого вещества первое место занимает наперстянка.

Сердечные гликозиды назначаются при тяжелых сердечных патологиях, которые могут угрожать жизни человека. Вот главные показания к применению таких препаратов:

  • острые нарушения со стороны ССС, спровоцированные аритмией предсердий или инфарктом;
  • хроническая сердечная недостаточность, в частности, связанная с высокими нагрузками на сердце (при пороке, артериальной гипертензии, атеросклеротическом поражении сосудов);
  • стенокардия;
  • постоянная мерцательная аритмия, которой сопутствует учащенное сердцебиение;
  • трепетание предсердий;
  • наджелудочковая тахикардия;
  • предупреждение интоксикации при тяжелом воспалении легких.

Геморрой в 79% случаев убивает пациента

Большинство сердечников прекрасно знают названия сердечных гликозидов, список которых приведен ниже. Ведь им приходится регулярно принимать такие препараты:

  • Дигоксин (и его аналоги – Цедигалан, Новодигал, Дилакор, Ланатозид). По мнению многих врачей и пациентов, это самое эффективное средство лечения ХСН. Для его производства используются листья ядовитого растения — шерстистой наперстянки. Лекарство отличается продолжительным действием, но при этом не производит серьезных побочных действий.

Дигоксин назначают по 1 мг в сутки в два приема (поддерживающая доза составляет от 250 до 500 мкг ежесуточно). Однако кардиолог может порекомендовать прием лекарства в иных дозах. Этот препарат прописывают даже маленьким пациентам. Главные показания к его приему – ХСН и отеки. Он также снижает АД и незначительно повышает диурез;

  • Строфантин. Относится к химически чистым препаратам: его получают из строфанта Комбе — многолетних лиан. Это быстродействующее средство: уже через 15 мин. после внутривенного введения больной чувствует его влияние. Еще одно свойство Строфантина – он почти не накапливается в организме. Спустя сутки его компоненты практически не обнаруживаются в крови человека. Препарат вводят посредством внутривенных инъекций в дозе от 0,5 до 1,0 мл раз в сутки (или дважды, но не раньше 8 часов после первого укола);
  • Дигитоксин. Его назначают несколько реже, так как у врачей есть сложности с выбором оптимальной дозы. Он не отличается моментальным действием, зато лечебный эффект от его применения держится довольно долго. При использовании этого препарата нередко развивается интоксикация.

Препарат обычно принимают по 1-2 табл. (0,1-0,2 мг) от 2 до 3 р. в день. После достижения терапевтического эффекта дозировку меняют — 1 табл. в сутки (или через день). Это средство следует применять только под наблюдением врача, потому что оно способно привести к развитию аритмии и повышению внутриглазного давления;

  • Коргликон. Базовое сырье для его изготовления – ландыш. Это средство не слишком качественно стимулирует сердечную мышцу, но производит хороший успокоительный эффект. Его используют в качестве препарата для оказания неотложной помощи и для терапии острой недостаточности сердца;
  • Изоланид. Производится из наперстянки. Назначается по 5-10 кап. (либо по 1 табл.) трижды в сутки при недостаточности кровообращения, пароксизмальной тахикардии;
  • Цимарин. Основное сырье для его производства – ландыш. По действию препарат близок к Строфантину. Эффективно снимает отеки, оказывает выраженное диуретическое действие. Вводится внутривенно 1-2 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-30 инъекций;
  • Ацедоксин. Стандартная дозировка – 2-4 табл. в сутки (0,4-0,8 мг). Когда удается достичь лечебного эффекта, доза снижается до 0,5-1 табл.

Кроме того, в кардиологии широко применяют полусинтетические сердечные гликозиды. Вот аптечные названия таких препаратов: Бетаметилдигоксин, Строфантина ацетат.

Лечение обычно проводят по такой схеме. Сначала назначают максимальную дозу. Когда выраженность симптомов недостаточности существенно уменьшается (что свидетельствует о наступлении фазы насыщения), дозировку снижают.

При первых признаках интоксикации этими лекарственными средствами (а это тошнота, снижение аппетита, зрительные нарушения, резкое замедление сердечного ритма) прибегают к заместительной терапии медикаментами, содержащими калий и магний.

Чаще всего используется Верапамил.

Внутрь разрешено принимать только так называемые неполярные СГ. Они хорошо всасываются из ЖКТ. К ним принадлежат Ацедоксин, Дигоксин, Бета-метилдигоксин, Дигитоксин. Лекарства такого же спектра, которые плохо всасываются из пищеварительного тракта, обычно применяют парентерально. Так, Строфантин и Конваллятоксин вводят в вену (предварительно разводят хлоридом натрия либо глюкозой).

https://www.youtube.com/watch?v=0BFZNlujpIw

СГ не назначаются пациентам, у которых обнаружена нестабильная стенокардия, идиопатический субаортальный стеноз, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острый инфекционный миокардит.

Нельзя применять препараты такого спектра, если в анамнезе пациента присутствует запись о том, что он перенес отравление СГ.

Относительными противопоказаниями являются беременность и период лактации, недостаточность функций печени и почек, болезни щитовидки.

Сердечная недостаточность принадлежит к тем болезням, которые требуют оперативного и очень квалифицированного врачебного вмешательства. Основными препаратами, могущими улучшить работу слабого «мотора», являются сердечные гликозиды.

Они действуют даже тогда, когда прочие терапевтические средства не дают желаемого результата. Но прописываются они только при наличии жизненных показаний.

Передозировка таких лекарств может вызвать серьезные нарушения и даже привести к летальному исходу, поэтому никогда не нарушайте схему их приема и тем более не «назначайте» их самостоятельно!

  • строфант,
  • наперстянка,
  • ландыш.

Все они содержат одинаковую химическую основу – цикло-пентан-пергидро-фенантреновое кольцо. Оно обеспечивает стимулирующее воздействие на ослабленную сердечную мышцу. В зависимости от того, какие дополнительные компоненты присоединены к основному химическому веществу, каждое из растений отличается особенностями лечебных эффектов.

Расшифровка химической формулы позволила искусственно синтезировать препараты, идентичные с их растительными первоисточниками. По виду лекарственного растения, особенностям распределения в организме и кардиотоническому эффекту выделяют сердечные гликозиды двух видов: полярные и относительно полярные. Они описаны в таблице.

Полярные (средства короткого действия) Относительно полярные (препараты средней длительности действия)
Строфант: Строфантин.

Ландыш: Коргликон.

Наперстянка: Дигоксин, Целанид.
Особенности:
  • растворяются в водной среде, но не растворимы в жирах, выводятся почками;
  • практически не всасываются в кишечнике и не связываются с белками;
  • действуют быстро, но кратковременно;
  • вводятся только внутривенно.
Особенности:
  • хорошо растворяются в жирах и в воде, прочно связываются с белками;
  • всасываются в кишечнике;
  • обезвреживание происходит в печени;
  • можно принимать вовнутрь в таблетках и вводить внутривенно.

Сердечные гликозиды заставляют сердце сокращаться редко, но ритмично, сильно и продуктивно. За счет этого улучшается циркуляция крови во всех сосудах и внутренних органах, уменьшается ее застой, а миокард больше времени отдыхает и восстанавливает свою силу.

Принципиально важно разделять сердечные гликозиды по скорости наступления и продолжительности кардиотонического эффекта.

Быстродействующие

Это препараты Строфантин, Коргликон.

Начало эффекта через 7–10 минут после внутривенного введения, максимально выражен через 2 часа и полностью исчезает через 10–12 часов. Это обусловлено тем, что они не кумулируются (не накапливаются) в тканях, так как водорастворимы – легко поступают в миокард и легко выводятся с мочой.

Если сердце перестало справляться со своими функциями, то для улучшения работоспособности миокарда, деятельности органа в целом назначаются сердечные гликозиды (СГ). Что это такое? Это лекарства растительного происхождения, которые имеют в своем составе агликон или генин (компоненты, не содержащие сахара) и гликон (сахаристое вещество).

Вот как можно кратко описать их действие: они усиливают сокращения сердца, делая их более редкими. После их применения проходят отеки, одышка, цианоз, уменьшается застой крови в венах, повышается диурез. Назначаются они только после того, как будет подтвержден диагноз «сердечная недостаточность» и пациент сдаст анализы на совместимость.

  • Дигоксин (и его аналоги – Цедигалан, Новодигал, Дилакор, Ланатозид). По мнению многих врачей и пациентов, это самое эффективное средство лечения ХСН. Для его производства используются листья ядовитого растения – шерстистой наперстянки. Лекарство отличается продолжительным действием, но при этом не производит серьезных побочных действий.
  • Строфантин. Относится к химически чистым препаратам: его получают из строфанта Комбе – многолетних лиан. Это быстродействующее средство: уже через 15 мин. после внутривенного введения больной чувствует его влияние. Еще одно свойство Строфантина – он почти не накапливается в организме. Спустя сутки его компоненты практически не обнаруживаются в крови человека. Препарат вводят посредством внутривенных инъекций в дозе от 0,5 до 1,0 мл раз в сутки (или дважды, но не раньше 8 часов после первого укола);
  • Дигитоксин. Его назначают несколько реже, так как у врачей есть сложности с выбором оптимальной дозы. Он не отличается моментальным действием, зато лечебный эффект от его применения держится довольно долго. При использовании этого препарата нередко развивается интоксикация.

Механизм действия гликозидов

Механизм действия гликозидов заключается в том, что, попадая в организм, они начинают участвовать в обменных процессах сердечно-сосудистой системы. В результате ионный баланс сердца изменяется, и естественным образом увеличиваются сердечные сокращения.

Применение сердечных гликозидов способствует:

  • Стабилизации метаболизма;
  • Нормализации энергетического обмена в области сердца;
  • Усилению состояния систолы;
  • Удлинению процесса диастолы, а именно процесса расширения полостей сердца;
  • Повышению артериального давления.

Эффект от всех перечисленных действий заключается в том, что миокард получает больше возможностей для отдыха, а также усиленное питание. Помимо этого гораздо быстрее восполняются энергозатраты сердца.

Пациент, принимающий препараты, может заметить положительный эффект по следующим признакам:

  • Восстанавливается сердечный ритм, уходят признаки тахикардии;
  • Улучшается цвет кожных покровов. Если раньше они были бледными или даже синюшными, то после приема гликозидов к ним возвращается здоровый оттенок;
  • Исчезает одышка, если ранее она имела место;
  • Проходит отечность;
  • Устраняются болевые ощущения в области груди.

Препараты из группы гликозидов способны оказывать действие не только на сердце, но и на центрально-нервную систему и почки. Так они могут оказывать успокаивающий и даже мочегонный эффект.

Сердечные гликозиды – это сложные безазотистые соединения растительного происхождения с избирательным кардиотоническим эффектом (способны повышать сократимость миокарда, ударный и минутный объем крови без увеличения потребления кислорода).

Молекула гликозида состоит из двух частей:

  1. Гликона — сахара, который определяет фармакокинетику препарата (способность растворятся в воде, жирах, кислотах, прохождение через клеточную мембрану, скорость абсорбции в пищеварительном тракте, прочность связи с белками плазмы, родство с рецепторами).
  2. Агликона — структуры, которая отвечает за механизм действия и фармакодинамику (непосредственно клинические эффекты от приема вещества).

Поступая в организм СГ взаимодействуют с рецепторами под названием эндодигины, которые расположены в миокарде, скелетной мускулатуре, гладкомышечных волокнах, печени, почках, форменных элементах крови.

Кардиотонический механизм действия сердечных гликозидов связан со способностью:

  • угнетать активность Na-K-АТФ-азы (фермента, отвечающего за работу натрий-калиевого насоса), снижая реполяризацию клетки;
  • образуя комплексы с ионами Са2 транспортировать их внутрь кардиомиоцита;
  • стимулировать выход ионов из саркоплазматического ретикулума в свободную цитоплазму.

Что такое сердечные гликозиды, из чего производятся, список препаратов

Вследствие этих процессов возрастает концентрация функционально активного Ca2 внутри кардиомиоцита. Данный ион обеспечивает нейтрализацию тропонин-тропомиозинового комплекса и освобождение белка актина, который взаимодействует с миозином формируя основу сердечного сокращения. Кроме того, ионы Са2 активируют миозиновую АТФ-азу, которая снабжает сократительный процесс необходимой энергией.

Влияние ионов Са2 на сердечную деятельность:

  • Увеличение силы сердечных сокращений;
  • Ускорение частоты пульса;
  • Повышение возбудимости миокарда и автоматизма водителя ритма.

Следовательно, под действием сердечных гликозидов работа сердца становится более экономной, так как они оптимизируют использование АТФ и потребность в кислороде.

Фармакологические эффекты от приема гликозидов:

  1. Положительное инотропное действие. Возрастает сила сокращений миокарда, укорачивается систола, вследствие чего ударный объем крови и сердечный выброс приходят в норму. Частично за счет высвобождения катехоламинов и повышения тонуса симпатической нервной системы.
  2. Отрицательное хронотропное действие. Удлинение диастолы (времени отдыха миокарда и наполнения коронарных сосудов кровью) и урежение частоты сердечных сокращений.
  3. Негативный дромотропный эффект. Замедление прохождения импульса по проводящей системе сердца (от синусового до атриовентрикулярного узла).
  4. Мочегонное действие. У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью и задержкой жидкости в организме вследствие улучшения почечного кровообращения и торможения реабсорбции ионов Na в дистальных канальцах увеличивается суточный диурез.
  5. Седативный эффект.
  6. Усиление перистальтики кишечника, тонуса желчного пузыря.

Гемодинамические эффекты от приема сердечных гликозидов:

  • Усиление и укорочение длительности систолы;
  • Увеличение минутного объема крови, фракции выброса левого желудочка;
  • Удлинение диастолы;
  • Урежение ЧСС (влияние на блуждающий нерв);
  • Приближение к нормальным размерам сердца;
  • Снижение венозного давления;
  • Оптимизация кровоснабжения сердечной мышцы (улучшение субэндокардиального кровотока, реологических свойств крови);
  • Снижением объема циркулирующей крови, потребления миокардом кислорода;
  • Нормализация давления в сосудах малого круга, снижение риска отека легких, улучшение газообмена, насыщения крови кислородом;
  • Устранение отеков.

Показания к применению СГ:

  1. Сердечные гликозиды: список и названия препаратов, что это такое, механизм действияОстрая и хроническая сердечная недостаточность, обусловленная нарушением сократительной активности. (Чаще всего гликозиды назначают пациентам с застойной ХСН II, III, или IV функционального класса).
  2. Мерцательная аритмия (тахисистолическая форма);
  3. Пароксизмальная, суправентрикулярная, предсердная тахикардия;
  4. Вегето-сосудистый кардионевроз.

Перечень противопоказаний к употреблению сердечных гликозидов:

  • Выраженная брадикардия;
  • Атриовентрикулярная блокада II-III степени;
  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса, WPW;
  • Политопная экстрасистолия;
  • Сердечная недостаточность с диастолической дисфункцией;
  • Острый коронарный синдром;
  • Синдром слабости синусового узла (без установленного водителя ритма);
  • Инфекционный миокардит;
  • Констриктивный перикардит;
  • Желудочковая тахикардия;
  • Нарушение электролитного баланса: гипокалиемия, гиперкальциемия;
  • Стеноз митрального клапана;
  • Гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная форма);
  • Аневризма грудного отдела аорты;
  • Гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Тампонада сердца;
  • Синдром каротидного синуса;
  • Рестриктивная кардиомиопатия;
  • Аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией в анамнезе;
  • Хроническая почечная недостаточность с программным гемодиализом;
  • Повышенная чувствительность к любым сердечным гликозидам.

Что такое сердечные гликозиды, из чего производятся, список препаратов

Данные препараты требуют индивидуального подбора дозы (для долгосрочной терапии ее титруют на протяжении 7-10 дней) и регулярного контроля клинического состояния больного (ЭКГ, электролиты крови – K, Ca, Mg).

Если необходимо внутривенное введение дозу препарата делят на 2-3 приема.

Коррекция дозы требуется пациентам с:

  1. Сердечные гликозиды: список и названия препаратов, что это такое, механизм действияЗаболеваниями щитовидной железы. При гипотиреозе дозу сердечных гликозидов нужно снижать. В случае тиреотоксикоза наблюдается относительная резистентность к СГ.
  2. Синдромом мальабсорбции, короткой кишки. По причине нарушения всасывания препарата требуется увеличение дозы.
  3. Тяжелой респираторной патологией (повышена чувствительность к гликозидам).
  4. Электролитным дисбалансом. Высокий риск развития дигиталисной интоксикации и аритмии.

У пожилых пациентов и ослабленных больных удлиняется период выведения препарата, что повышает риск возникновения побочных эффектов и передозировки.

Взаимодействие гликозидов с другими лекарственными веществами, требующее коррекции дозы:

  1. Адреномиметики – Эпинефрин, селективные β-агонисты (несовместим, риск возникновения аритмий);
  2. Аминазин снижает эффективность СГ;
  3. Антихолинэстеразные препараты – Прозерин, Физиостигмин (усиливают брадикардию);
  4. Глюкокортикостероиды – Гидрокортизон, Преднизолон (повышают частоту побочных явлений);
  5. Диуретики – Фуросемид, Трифас (усиливают эффект СГ);
  6. Парацетамол (снижение экскреции гликозидов почками);
  7. β-блокаторы и антагонисты Са2 -каналов (возникновение брадикардий и полной блокады сердца).

Во время лечения сердечными гликозидами, как и любыми другими медикаментами, существует риск развития побочных реакций:

  1. Нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, блокады, фибрилляция желудочков);
  2. Сердечные гликозиды: список и названия препаратов, что это такое, механизм действияНарушения системы крови – эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  3. Аллергические проявления – кожный зуд, гиперемия, высыпания (эритематозные, папулезные), крапивница, отек Квинке.
  4. Гинекомастия (увеличение грудных желез) у мужчин вследствие эстрогенной активности СГ;
  5. Психические нарушения – депрессия, слуховые и зрительные галлюцинации, расстройства памяти, спутанность сознания;
  6. Неврологическая симптоматика — мигрени, астения, вертиго, нарушение сна, ночные кошмары, апатия или нервное возбуждение, миалгии;
  7. Нечеткость зрения (результат ретробульбарного неврита), фотофобия, эффект свечения вокруг предметов, нарушение восприятия цвета (видение всего в желто-зеленом или серо-голубом диапазоне);
  8. Отсутствие аппетита, боли в животе, тошнота, недостаточность висцерального кровотока, ишемия кишечника.

В случае превышения рекомендуемых доз СГ проявляют свою токсичность и способны нарушать процессы метаболизма, вызывать задержку Са2 в цитоплазме из-за проблем с его выведением из клетки.

При этом снижается количество АТФ, гликогена, белков, калия, магния и обмен веществ смещается в анаэробную сторону.

Нарушается расслабление миокарда в диастолу, падает ударный объем крови, возрастает пред- и постнагрузка.

Несоблюдение правил лечения гликозидами (самостоятельное повышение дозы или сокращение интервалов между приемами) чревато развитием симптомов передозировки:

  • Аритмии, брадикардия, AV-блокада, экстрасистолии, фибрилляция желудочков;
  • Тошнота, диарея, отсутствие аппетита, ощущение переполненного желудка;
  • Головные боли, вертиго, психомоторное возбуждение;
  • Снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, скотомы (слепые пятна), искажение размеров предмета;
  • Нарушение сознания, синкопальные состояния.

В случае развития симптомов передозировки необходимо принять следующие меры:

  • немедленно прекратить прием гликозидов;
  • Вызвать рвоту, промыть желудок;
  • Принять активированный уголь (из расчета 1 таблетка на 10 кг веса) или другой сорбент;
  • Немедленно обратиться за медицинской помощью.

В стационаре пациенту с передозировкой сердечных гликозидов вводят:

  • Подкожное введение Унитиола (антидота) по 0,05г на 10 кг веса 4 раза в сутки, холестирамина;
  • Сердечные гликозиды: список и названия препаратов, что это такое, механизм действияИнфузию раствора Калия (без инсулина) или комбинированных препаратов – Аспаркам, Панангин;
  • Использование солевых проносных препаратов;
  • При брадикардии – введение Атропина;
  • В случае аритмии – внутривенно Лидокаин, Дифенин, Фентоин, Амиодарон;
  • При выраженной блокаде – постановка искусственного водителя ритма;
  • Витаминные препараты – Никотинамид, Тиамин, Токоферол, Пиридоксин;
  • Средства, повышающие обмен веществ – Рибоксин, Цитохром С, метилурацил;
  • Кислородную терапию.

Механизм действия и классификация сердечных глюкозидов — список препаратов, показания к применению

По данным медицинской статистики, число больных с заболеваниями сердца и сосудов увеличивается с каждым годом, в том числе с проявлениями хронической сердечной недостаточности (ХСН). Распространенность этой патологии среди взрослого населения США и стран Евросоюза составляет от 1,5 до 2%, не лучшие показатели и в нашей стране.

Улучшить качество жизни больных с ХСН помогают кардиотонические лекарственные средства – препараты, стимулирующие работу сердца. Самыми известными из них являются сердечные гликозиды. История применения этих средств насчитывает не одну сотню лет. Все начиналось с назначения листьев наперстянки (дигиталиса) больным с водянкой, уже тогда был отмечен высокий риск развития интоксикации.

Классификация

Источниками получения соединений, обладающих кардиотоническими свойствами, являются лекарственные растения из определенных семейств. Их хорошо изучила наука, которая называется фармакогнозия. Названия препаратов происходят от тех растений, из которых они выделены. Например:

  • красный (пурпурный) вид наперстянки (дигиталиса) – Дигитоксин, Кордигит;
  • шерстистый вид дигиталиса – Дигоксин, Целанид, Лантозид;
  • ржавый дигиталис – Дигален-нео;
  • адонис (горицвет) – Адонизид;
  • строфант – Строфантин К, Строфантидин ацетат;
  • ландыш – Коргликон;
  • желтушник – Кардиовален.

С химической точки зрения, сердечные гликозиды представляют собой комбинацию следующих веществ:

  1. Агликон (генин) – стероидная структура, подобная по химическому строению гормонам, желчным кислотам, стеринам. Именно генин определяет величину и механизм кардиотонического действия препарата.
  2. Сахаристая часть (гликон) – может быть представлена молекулами разных сахаров, она отвечает за способность растворяться и фиксироваться в тканях.

От химической формулы зависят продолжительность действия и особенности введения этих лекарств. На этом основана и их классификация. Среди сердечных гликозидов есть препараты, которые лучше растворяются в жирах (Дигоксин, Дигитоксин, Целанид). Они хорошо всасываются в кишечнике и плохо выделяются мочой, поэтому назначаются для приема внутрь.

Напротив, средства, отлично растворяющиеся в воде, плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому их лучше вводить парентерально (Коргликон, Строфантин). Они хорошо выделяются через почки, длительность их действия невелика.

На продолжительность работы гликозидов влияет также их способность образовывать связи с белками плазмы крови и накапливаться. Дольше всех работает Дигитоксин (до 2-3 недель), меньше всех Строфантин и Коргликон (2-3дня). Дигоксин и Целанид имеют среднюю длительность действия (в среднем неделя).

Сердечные гликозиды обладают двумя видами фармакологических эффектов:

  1. Кардиальные – повышение сократительной активности миокарда, замедление проводимости и частоты сокращений сердца (ЧСС), увеличение возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, они способствуют увеличению продолжительности диастолы – периода, когда сердце отдыхает и накапливает энергетические запасы.
  2. Экстракардиальные явления – сужение периферических сосудов, мочегонное и седативное влияние.

Реализация основного механизма действия сердечных гликозидов (увеличение силы систолических сокращений) приводит к возрастанию таких показателей, как ударный и минутный объем крови, к уменьшению анатомических размеров сердца, снижению венозного давления, ликвидации отечного синдрома. При этом важно, что не увеличивается потребление кислорода миокардом.

Препараты этой группы одинаково повышают сократимость миокарда как при наличии, так и при отсутствии признаков функциональной недостаточности сердца. Но у здоровых людей не происходит увеличения минутного выброса. Степень воздействия зависит не только от дозы препарата, но и от индивидуальной чувствительности организма конкретного человека.

В связи с высоким риском развития побочных эффектов и наличием противопоказаний для применения, группа сердечных гликозидов относится к потенциально опасным препаратам, поэтому лечить ими может только специалист.

Показаниями к назначению сердечных гликозидов становятся следующие патологические состояния:

  • сердечная недостаточность – острая и хроническая;
  • наджелудочковые аритмии (тахикардии), в том числе с пароксизмальным течением;
  • мерцательная форма нарушения ритма;
  • приступы фибрилляции предсердий;
  • перикардиальная тампонада сердца (сдавление).

Противопоказания для назначения этих препаратов:

  1. Сердечными гликозидами нельзя лечиться при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде различной степени, нестабильной стенокардии.
  2. Запрещено назначение этих лекарств во время острых воспалительных процессов (миокардит), при обморочных состояниях, вызванных нарушением сердечного ритма (приступы Морганьи-Адамса-Стокса).
  3. Абсолютным противопоказанием является указание в анамнезе на непереносимость наперстянки и других кардиотонических растений.
  4. Нельзя продолжать лечение препаратами сердечных гликозидов при возникновении выраженных симптомов интоксикации.

Способы применения

Сразу стоит предупредить о невозможности самостоятельного лечения этими лекарствами: ввиду токсичности, дозы должны подбираться лечащим врачом в индивидуальном порядке, чтобы не появились опасные побочные эффекты.

Каковы принципы кардиотонической терапии при сердечной недостаточности? Существует два вида насыщения организма сердечными гликозидами:

  • быстрая дигитализация – с самого начала назначают максимальные нагрузочные дозы с последующим переходом на поддерживающий режим;
  • медленная дигитализация – использование поддерживающих дозировок с первого дня лечения.

Первый способ применяется в условиях стационара с осуществлением контроля возможных токсичных реакций. Второй способ предполагает использование определенного сердечного гликозида для лечения хронической сердечной недостаточности дома.

Существуют специальные формулы для расчета дозы препарата, номограммы для определения величины нагрузочных и поддерживающих доз в зависимости от массы тела пациента, состояния почечных функций (уровень креатинина), риска развития побочных реакций.

Интоксикация гликозидами – что это такое? Она проявляется в виде изменений со стороны разных органов и систем, а именно ЖКТ, ЦНС, органов зрения, сердца.

Признаки передозировки:

  • рези в животе, рвота, потеря аппетита;
  • головные боли, апатичное состояние, нарушение сна, беспокойное поведение, галлюцинации вплоть до
  • спутанности сознания и т. д.;
  • выпадение зрительных полей, расстройства цветоощущения и т. п.;
  • нарушения ритма сердца – экстрасистолы, желудочковые аритмии, блокады и другие виды.

Вариантами мероприятий для устранения интоксикации от сердечных гликозидов являются:

  1. Отмена препарата, контроль ЭКГ в динамике с последующей коррекцией дозы – при возникновении единичных экстрасистол или блокаде 1 степени без нарушений сердечного выброса.
  2. Отмена препарата и назначение антиаритмических средств внутрь (Хлорид калия, Оротат магния, Панангин) или парентерально (Лидокаин, Амиодарон, Унитиол).

При отсутствии эффекта от антиаритмических медикаментов используется дефибрилляция. При слишком редких сердечных сокращениях устанавливается искусственный водитель ритма (кардиостимулятор). Для предотвращения интоксикации такими средствами, как гликозиды сердечные, должны тщательно подбираться поддерживающие дозы препаратов и своевременно проводиться замещение калиевых потерь.

Современная фармакология представляет в большом ассортименте лекарственные средства, которые называются сердечные гликозиды, список самых популярных из них выглядит так:

  1. Дигитоксин – препарат наиболее длительного действия, практически стопроцентно всасывается в тонком кишечнике, его концентрация в плазме в 18-20 раз выше, чем после приема такой же дозировки Дигоксина. Это средство почти целиком связывается с альбуминами плазмы, поэтому обладает высокой кумуляцией (накоплением). Дигитоксин начинает действовать примерно через полчаса или час после внутривенного введения, через 4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет в среднем 5 дней и не зависит от нарушения функции почек. При медленном способе дигитализации стабилизация терапевтического уровня препарата достигается через 3 или 4 недели.
  2. Дигоксин (Ацедоксин) – этот гликозид сердечный хорошо всасывается в кишечнике, но с белками плазмы связывается всего на четверть. Период его полувыведения около 2 суток, ежедневно выводится примерно треть от принимаемой дозы. Выделяется с мочой почти полностью в неизмененном состоянии, со скоростью в зависимости от наличия нарушений функции почек. После внутривенного введения действие начинается в среднем через 20 минут, а после приема внутрь через пару часов. Отмечена индивидуальная чувствительность отдельных пациентов к этому препарату, причем переносимость больших доз лучше у маленьких детей по сравнению со взрослыми. При разовом назначении этого гликозида всегда учитывается мышечная масса, а не общий вес тела, поскольку накопление в жировой ткани практически отсутствует. Медленная дигитализация приводит к достижению стабильной концентрации препарата примерно спустя неделю.
  3. Целанид (Ланатозид) – сходен по химической формуле с Дигоксином, эти сердечные гликозиды имеют аналогичные фармакодинамические свойства. Однако Целанид меньше всасывается в кишечнике после приема внутрь, внутривенное введение позволяет ему начать действовать раньше Дигоксина.
  4. Строфантин K – водорастворимый гликозид, который быстро выводится через почки, в организме не может накапливаться, используется исключительно для парентерального введения. Это средство не сильно влияет на ЧСС и проводимость импульсов в миокарде. При использовании способа быстрого насыщения начинает действовать через пару минут после поступления в кровь, достигая максимума через полчаса или час.
  5. Коргликон – этот препарат близок по свойствам к Строфантину, также предназначен для внутривенного введения. Однако Коргликон способен к немного более продолжительному действию, чем Строфантин.

Список сердечных гликозидов можно продолжить такими препаратами, как настой горицвета, Адонизид, микстура Бехтерева, настойка ландыша и т. д. Однако они редко используются для терапии состояний, связанных с хронической сердечной недостаточностью.

Противопоказания к гликозидам

Эффект от сердечных гликозидов достаточно выраженный и применять их нужно исключительно при необходимости. К показаниям их применения можно отнести:

  • Хроническую сердечную недостаточность;
  • Острую сердечную недостаточность;
  • Различные пороки сердца;
  • Тахисистолическую форму мерцательной аритмии;
  • Дистрофическое состояние миокарда;
  • Низкую способность сердца к сокращению;
  • Суправентрикулярную тахикардию;
  • Значительное расширение полостей сердца;
  • Постинфарктный кардиосклероз.

Реже лекарственные препараты данной группы назначаются при:

  • Миокардите, представляющим собой воспаление сердечной мышцы;
  • Аортальной недостаточности;
  • Кардиомиопатии, когда структура сердечной мышцы изменена;
  • Тиреотоксикозе.
Сердечные гликозиды
Сердечные гликозиды назначаются при аортальной недостаточности

Стоит указать, что, если ранее при хронической сердечной недостаточности активно применялись только гликозиды, то в последнее время они не редко заменяются другими препаратами или назначаются в комплексе с иными лекарствами.

Для того чтобы исключить риск отравления сердечными гликозидами, необходимо быть в курсе имеющихся противопоказаний. Препараты из этой группы категорически запрещены при:

  • Индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в их состав;
  • Субаортальном стенозе;
  • Синусовой брадикардии;
  • Миокардите инфекционного характера;
  • АВ-блокаде второй степени;
  • Синдроме Вольффа-Паркинсона;
  • Синдроме Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Шоковом состоянии.

Также существуют и относительные противопоказания. К ним относятся:

  • Синдром «гипертонического сердца»;
  • Анемия;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Кардиомипатия;
  • Перикардит;
  • Период беременности и лактации.

Детский возраст не является противопоказанием к применению сердечных гликозидов. Вид препарата и его дозировка назначается лечащим врачом.

Показания

Сердечные гликозиды могут помочь в лечении заболеваний, сопровождающихся снижением сократительной способности миокарда и застойной сердечной недостаточностью, а именно:

  1. Хронические формы недостаточности кровообращения 3–4 степени, проявляющиеся:
  • выраженными отеками ног или всего тела;
  • одышкой в покое и при минимальных нагрузках;
  • влажными хрипами в легких застойного характера;
  • накоплением жидкости в животе и грудной клетке.
  1. Сердечная недостаточность 2–3 степени, не поддающаяся лечению другими препаратами (мочегонные, Эналаприл, бета-блокаторы и пр.).
  2. Остро возникшая критическая декомпенсация хронической недостаточности сердца (клиника отека легких).
  3. Наджелудочковые нарушения ритма (мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия) на фоне хронической сердечной недостаточности или без нее.
эффекты сердечных гликозидов при сердечной недостаточности
Эффекты сердечных гликозидов при сердечной недостаточности. Нажмите на фото для увеличения

Противопоказания

  1. Блокада атриовентрикулярного узла 2–3 степени.
  2. Аллергические реакции на препарат.
  3. Признаки гликозидной интоксикации или подозрение на нее.
  4. Замедление сердцебиений менее 50–55/минуту как на фоне мерцательной аритмии, так и без нее.
  5. Острый период инфаркта миокарда.
  6. Гипокалиемия и гиперкальциемия (пониженный калий и повышенный кальций крови).
  7. Тяжелая почечная недостаточность.
  • митральный стеноз;
  • рестриктивная кардиомиопатия;
  • хронический перикардит;
  • недостаточность аортального клапана.

Классификация

Правила и аксиомы лечения гликозидами

Для быстродействующих сердечных гликозидов (Коргликон, Строфантин) не предусмотрены никакие схемы лечения, так как эти препараты быстро выводятся из организма.

Дигоксин, в отличие от них, обладает кумулятивными свойствами и при длительном применении накапливается в избыточном количестве, что может спровоцировать передозировку.

  1. Период насыщения организма гликозидами (дигитализация). В это время постепенно увеличивают дозу препарата до тех пор, пока не возникнут явные признаки улучшения состояния больного. Обязательно следить за тем, чтобы она не превышала максимально допустимую, и не появились признаки передозировки.
  2. Период поддерживающей терапии. Уменьшив проявления сердечной недостаточности, дозу препарата постепенно снижают до того уровня, при котором она сможет поддерживать все достигнутые лечебные эффекты. Когда она будет установлена, больной систематически принимает препарат в этой дозировке.

Подбором схемы лечения, вида препарата и его дозы занимается врач-кардиолог, но также может семейный врач или терапевт. Самолечение недопустимо.

Степень недостаточности Улучшение состояния Как долго лечиться
При 2 степени 80–90% Курсы по 2–3 месяца 2–3 раза в год
При 3 степени 60–70% Курсы терапии 3–4 месяца 2–3 р./год
При 4 степени 30–40% Пожизненно непрерывно или перерыв около 1–2 месяцев

Несмотря на то, что гликозиды считаются препаратами старого поколения, они сохраняют свою актуальность и в мире современных лекарств. Главное – лечиться под контролем специалиста. В таком случае польза от них в десятки раз превысит вероятность потенциального вреда.

Симптомы передозировки сердечных гликозидов

Препараты

Рассмотрим, особенности применения сердечных гликозидов, список лекарственных препаратов, механизм действия, классификацию, показания и противопоказания, разберемся с дозировкой и передозировкой, побочными эффектами, результатами терапии.

  • аритмией (экстрасистолы, мерцание);
  • замедлением сердцебиения (ЧСС менее 60/мин);
  • слабостью;
  • головокружением;
  • усугублением симптомов сердечной недостаточности.
  1. Препарат отменяется.
  2. Принять сорбент: Активированный уголь, Сорбекс, Энтеросгель, Атоксил.
  3. Ввести препарат калия (Панангин, Калия хлорид, Аспаркам).
  4. Обезвредить циркулирующий в крови гликозид введением препарата Унитиол.
  5. Ликвидировать аритмию: Лидокаин, Новокаинамид, Амиодарон.
  6. Устранение блокады и брадикардии: Атропин.

Важно.Учитывая способность гликозидов к кумуляции, а также их медленную утилизацию из организма, при длительном применении возможна передозировка с тяжелой интоксикацией.

Первыми симптомами передозировки гликозидами служат расстройства со стороны ЖКТ (боли, рвота, тошнота), далее присоединяется кардиальная симптоматика (брадиаритмия, тахиаритмия, изменение АV-проводимости, боли за грудиной).

В тяжелых случаях передозировки нарушается зрение, возможны изменения цветового восприятия, нарушение восприятия размеров предметов (макро – и микропсия).

Нарушение функции почек проявляется снижением или отсутствием диуреза. Еще возможно резко выраженное нервное возбуждение и галлюцинации.

Внимание. Для лечения гликозидной интоксикации, в первую очередь отменяют гликозид, вызвавший передозировку.

Далее рекомендовано введение препаратов витамина К. Это связано с тем, что СГ значительно снижают содержание К в миокарде. Высокоэффективно использование гликозидных антагонистов по действию на транспортные АТФазы – препаратов унитиола и дифенина.

С целью снижения концентрации Са-ионов в сердечной мышце, используют Са связывающие средства.

Что такое сердечные гликозиды, из чего производятся, список препаратов

С целью устранения аритмии рекомендовано применение лидокаина, пропранолола и т.д.

К сожалению, отравление сердечными гликозидами не самое редкое явление. Опасность этого явления заключается в том, что помимо ухудшения общего самочувствия, у пациента могут возникнуть значительные нарушения в работе сердца.

Передозировка сердечными гликозидами может стать причиной:

  • Брадикардии, а именно резкого уменьшения сердечных сокращений;
  •  Экстрасистолии, когда возникают эктопические ритмы сердца;
  • Синусовой аритмии;
  • Атриовентрикулярной блокады;
  • Гипокалиемии, когда резко снижается уровень кальция в плазме;
  • Пароксизмальной тахикардии, при которой сердцебиение достигает 120 и более ударов в минуту.

Интоксикация сердечными гликозидами обычно возникает, если принятая дозировка препарата превышает допустимую в 5-8 раз. Но не стоит забывать, что все зависит от индивидуальных особенностей организма. Так особенно опасна передозировка будет для лиц:

  • Пожилого возраста;
  • Переживших инфаркт миокарда;
  • С почечной недостаточностью;
  • С гипотериозом;
  • С ишемией миокарда;
  • С гипомагнемией.

Данным людям нужно с особой осторожностью принимать препараты из группы гликозидов.

Помощь при отравлении гликозидами

В случае если возникли симптомы отравления сердечными гликозидами, в первую очередь нужно обратиться за медицинской помощью. Делать это стоит незамедлительно, так как в некоторых случаях передозировка лекарствами может быть смертельна опасна.

Основные действия в этом случае:

  • Прекращение приема препарата;
  • Промывание желудка;
  • Прием сорбентов для быстрого вывода токсинов из организма. Наиболее распространенный вариант – обычный активированный уголь.

В зависимости от степени отравления, больному могут назначить капельное введение глюкозы, хлорида калия, лидокаина или иных препаратов.

Оцените статью
Медицинский блог