Форма выпуска, состав и упаковка
действующее вещество: moxonidinum;
1 таблетка содержит моксонидина 0,2 мг или 0,3 мг, или 0,4 мг
вспомогательные вещества : лактоза, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный (E 172).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
По 10 таблеток, покрытых оболочкой в блистере, по 3 блистера в картонной коробке, по 25 таблеток, покрытых оболочкой в блистере,
по 2 блистера в картонной коробке.
Препарат изготовлен в форме таблеток (0,2 м и 0,4 мг) с действующим компонентом – моксонидином. Вещества, дополнительно присутствующие в составе: стеариновая кислота, лактоза с удаленными кристаллами воды, пропиленгликоль, белила титановые, кросповидон, гипромеллоза, оксиды железа, повидон.
Лекарство упаковано в блистеры по 10 штук, по три блистера в коробке. Примерная цена Моксогаммы 150 руб. за 30 таблеток.
Лекарственное взаимодействие
Медикаментозное средство Moxogamma – агонист с избирательным действием, вызывающий изменение динамики в активности симпатической части ЦНС, и, таким образом, обеспечивающий снижение давления. Связывание с 2-адренорецепторами моксонидина происходит в незначительной степени, этим обусловлено отсутствие таких побочных проявлений, как успокаивающий эффект и сухость в ротовой полости.
После приема происходит снижение, как верхнего, так и нижнего АД, независимо от того, находится пациент в состоянии движения, покоя или физической нагрузки.
Действующее вещество всасывается в кишечнике на 90%, а биодоступность составляет 88%. Оптимальная концентрация в крови достигается минимум через полчаса, но не больше, чем через три часа.
С плазменными протеинами состав связывается на 7%, длительный прием не приводит к аккумуляции лекарства в тканях. Период полураспада около 3 часов, выведение – через почки, до 70% в первоначальном виде, 20% в виде продуктов метаболизма.
Коррекция доз требуется для больных со средней тяжестью почечной дисфункции и вдвое сниженным клиренсом креатинина. Моксонидин способен выделяться с грудным молоком и проходить защитный барьер мозга (ГЭБ).
Среди негативных симптомов, способных сопровождать терапию:
- слабость, снижение концентрации внимания;
- подавленное настроение;
- состояние повышенной тревожности;
- сонливость, слабость, упадок сил;
- онемение конечностей;
- постуральная гипотензия;
- обратимое расширение сосудов, вследствие воздействия моксонидина на отделы продолговатого мозга;
- застойные явления в паренхиме печени, неудовлетворительный отток желчи, воспалительные процессы органа;
- затрудненная дефекация;
- приступы тошноты;
- ухудшение эректильной функции, снижение полового влечения;
- локальные отеки;
- непроизвольное мочеиспускание;
- недостаточное выведение мочи;
- обморочные состояния;
- воспаление околоушной слюнной железы;
- ангионевротический отек подкожных тканей лица;
- увеличение грудной железы у пациентов мужского пола.
Подобные проявления возникают при начальном приеме и исчезают самостоятельно в ходе лечения. При выраженной клинической картине врач может отменить препарат или скорректировать дозу в сторону снижения.
В отдельных случаях лекарство Моксогамма может заменяться аналогами по составу – Физиотензом, Моксонидином или Тензотраном, либо другими медикаментами с гипотензивным действием и такими же показаниями – Аккупро, Капозидом, Каптоприлом.
Эффект от приема моксонидина усиливается в сочетании с ББК, тиазидными мочегонными и гипотензивными средствами, уменьшается в комбинации с трицикликами. Лекарство усугубляет подавляющее действие на нервную систему этилового спирта, барбитуратов и транквилизаторов.
Наиболее частые побочные эффекты моксонидина включают сухость во рту, головокружение, сонливость и общую слабость / астении. Эти симптомы часто уменьшаются после нескольких недель лечения.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение / вертиго, сонливость, обморок .
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, диарея, тошнота / рвота, диспепсия.
Со стороны органов зрения и равновесия: звон в ушах.
Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия).
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, боль в шее.
Психические нарушения: бессонница нервозность.
Общие нарушения: астения отек.
Исследования о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не проводились. Однако сообщалось о сонливость и головокружение. Этот факт следует учитывать при выполнении таких работ.
Одновременный прием препарата с другими антигипертензивными средствами оказывает аддитивный эффект.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, назначение этих препаратов с моксонидином не рекомендуется.
Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.
Моксонидин умеренно повышает нарушение когнитивной функции у пациентов, которые получают лоразепам. Он может также усилить седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой экскреции. Нельзя исключать взаимодействия агентами, которые выводятся путем канальцевой экскреции.
Показания.
Лекарство рекомендовано к приему при гипертонической болезни, выписывается врачом после медицинского обследования.
В аптеках Москвы Моксогамма продается при наличии рецепта. Оформить заказ и доставку препарата в аптечное учреждение рядом с домом можно через интернет. Провести поиск средства по сходной стоимости также имеет смысл на некоторых медицинских сайтах, представляющих подобные сведения.
Не все пациенты с гипертензией имеют возможность применения таблеток, так как у медикамента есть ряд противопоказаний:
- обострение ишемической болезни с симптомами стенокардии;
- атриовентрикулярная блокада умеренной и тяжелой стадии, патология проведения электрических импульсов из предсердий;
- недостаточность сердца в хронической форме;
- недостаточность почечной функции с клиренсом ниже 35 мл в минуту;
- перенесенный в прошлом ангионевротический отек (Квинке);
- нарушения (слабость) синусового узла;
- выраженное снижение частоты ритма сердца на фоне стойкой брадикардии;
- расстройство зрительной функции по причине повышенного внутриглазного давления;
- нарушения процессов всасываемости и переваривания (галактоземия, моносахаридная мальабсорбция, низкий уровень фермента лактазы);
- гиперсенситивность к составу;
- кормление грудью;
- возраст больного до 18 лет (нет достоверных данных об эффективности и безвредности для этой группы).
Нет точной информации о негативных последствиях приема таблеток Моксогамма во время вынашивания ребенка, но использовать пероральный медикамент следует лишь после консультации кардиолога.
При лечении под особым наблюдением должны находиться больные с диагнозом паркинсонизма, депрессии, эпилептической болезни, нарушений кровоснабжения кистей рук и стоп при болезни Рейно, а также при искусственном внепочечном очищении, тяжелых дисфункциях печени, сосудистых мозговых патологиях.
Артериальная гипертензия.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата
- синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада сердца;
- брадикардия (менее 50 ударов в минуту в состоянии покоя)
- блокада II или III степени;
- сердечная недостаточность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Таблетки следует принимать в соответствии с указаниями, представленными в инструкции:
- первый прием предусматривает использование одной таблетки по утрам в течение одной или двух недель;
- при отсутствии значимого результата дозировку увеличивают до 0,4 мг в два приема.
В дальнейшем в сутки допускается применение 0,6 мг при однократном использовании не больше 0,4 мг. Для больных с нарушением работы почек употребление ограничивается 0,4 мг в сутки.
Взрослые. Лечение следует начинать с низкой дозы моксонидина – 0,2 мг в сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, через 3 недели дозу можно увеличить до 0,4 мг. Эту дозу можно принимать за 1 раз (утром) или разделить на 2 приема (утром и вечером). Если в течение следующих 3-х недель результаты неудовлетворительные, дозу можно увеличить максимум до 0,6 мг, принимать в 2 приема, утром и вечером.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует принимать с достаточным количеством жидкости.
Пациенты пожилого возраста. Если нет почечной недостаточности, дозы такие же, как и для взрослых.
Почечная недостаточность. Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации> 30 мл / мин, но
Печеночная недостаточность. Для пациентов с нарушениями функции печени клинические данные отсутствуют. Однако моксонидин не подвергается метаболизму в печени, значительного влияния на его фармакокинетику не ожидается. Поэтому дозы для пациентов со слабыми умеренными нарушениями функции печени рекомендуется такое же, что и для взрослых.
Прием препарата следует прекратить в течение 2-х недель, постепенно уменьшая дозу.
Передозировка
В отдельных случаях передозировки моксонидина, даже в дозе 19,6 мг в сутки не приводило к летальному исходу. К симптомам передозировки принадлежит головная боль, седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в верхней части живота и недомогание.
Специфические антидоты неизвестны. В случае артериальной гипотензии для поддержки гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введение плазмозаминюючих растворов. Атропин может быть эффективным при появлении брадикардии.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.
При повышении суточной дозы вероятно появление резких болей в животе, тошноты, рвоты, аллергических сыпей и болей в голове. Поможет промывание желудка, прием слабительного и активированного угля.
Срок годности
2 года для дозирования 0,2 мг. 3 года для дозирования 0,3 мг и 0,4 мг.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Средство пригодно к использованию в течение двух лет. Правила хранения – температура не больше 25 градусов, отсутствие влажности и света.
Из отзывов о Моксогамме становится ясно, что большинством больных лекарство переносится удовлетворительно, иногда наблюдается проходящая боль в животе и сухость во рту, любые проявления аллергии связаны с повышением дозы. Но самое главное, что препарат результативно снимает высокое АД, и принимать его можно длительное время.
Применение в период беременности и кормления грудью
Соответствующих данных по применению моксонидина беременным женщинам нет. Исследования на животных продемонстрировали токсическое влияние на плод. Возможный риск для людей неизвестен. Моксонидин не следует применять в период беременности, если нет явной необходимости.
Кормления грудью. Моксонидин выводится в грудное молоко и поэтому его можно применять в период кормления грудью. Если терапия моксонидином является необходимым, кормление грудью следует прекратить.
Особенности применения.
Моксонидин пациентам с AV блокадой I-й степени следует применять с осторожностью, чтобы избежать брадикардии.
С осторожностью следует применять моксонидин пациентам с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата таким пациентам ограничен.
Рекомендуется с осторожностью применять моксонидин пациентам с нарушением функции почек, поскольку он выводится преимущественно почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начать с дозы 0,2 мг в сутки дозу можно увеличить максимум до 0,4 мг в сутки, если это клинически показано и препарат хорошо переносится.
Если моксонидин применяют в сочетании с β-адреноблокаторами и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить β-адреноблокатор, а затем через несколько дней – моксонидин.
В настоящее время проявления эффектов отмены со стороны артериального давления после прекращения приема моксонидина не отмечалось. Однако внезапное прерывание терапии моксонидином не рекомендуется; вместо дозу следует постепенно уменьшать в течение 2-х недель.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы нельзя принимать этот препарат.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов в центральной нервной системе.
В стволе мозга моксонидин селективно связывается с имидазолиновыми рецепторами. Эти чувствительные к имидазолина рецепторы находятся преимущественно в Ростральные отделе вентролатеральном части продолговатого мозга, участке, играет важную роль в центральном контроле симпатической нервной системы. Эффектом такого взаимодействия с имидазолиновыми рецепторами является изменение активности симпатической нервной системы и снижении артериального давления.
Моксонидин отличается от симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством с центральными α-адренорецепторами рецепторами по сравнению с родством с имидазолиновыми рецепторами. Поэтому седативный эффект и сухость во рту, при применении моксонидина возникают редко. Моксонидин является эффективным антигипертинзивним средством. Применение моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим снижение артериального давления.
Фармакокинетика . Моксонидин после перорального приема быстро всасывается. Абсорбируется около 90% принятой дозы. Пресистемный метаболизм отсутствует, биодоступность составляет 88%.
Лишь около 7% моксонидина связывается с белками плазмы крови.
Моксонидин метаболизируется на 10-20%, преимущественно в 4,5 дигидромоксонидину и производного аминометанамидину, путем открывания имидазолиновыми канальца. Гипотензивное действие 4,5 дигидромоксонидину составляет лишь 1/10, производного аминометанамидину – менее 1/100 эффекта моксонидина.
Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся через почки.
Более 90% дозы выводится в течение первых 24 часов через почки, примерно
1% выводится с калом. Суммарное вывода неизмененном моксонидина составляет примерно 50-75%.
Период полувыведения моксонидина и его метаболитов составляет примерно 2,5 часа и 5:00 соответственно.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл / мин), клиренс снижается до 52%.
Фармакокинетические исследования у детей не проводились.
Моксонидин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выводится в грудное молоко.
таблетки по 0,2 мг круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета
таблетки по 0,3 мг : круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета ;
таблетки по 0,4 мг : круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-розового цвета.
