Карведилол показания к применению

Ссз

Фармакологическое действие Карведилола

В соответствии с инструкцией к Карведилолу, активным действующим компонентом препарата является карведилол. Вспомогательными компонентами, входящими в состав медикамента, выступают поливидон К 25, сахароза, лактоза, метилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кросповидон.

Карведилол является неселективным блокатором альфа- и бета-адренорецепторов. Внутренняя симпатомиметическая активность препарата не отмечается. Лекарство способствует снижению общей предсердечной нагрузки благодаря избирательному блокированию альфа-адренорецепторов. В результате приема Карведилола наблюдаются также угнетение ренин-ангиотензиновой системы почек, снижение артериального давления и уменьшение частоты сердечных сокращений (за счет неселективной блокады бета-адренорецепторов).

У пациентов со стенокардией Карведилол предупреждает развитие ишемии миокарда и устраняет болевые синдромы.

В соответствии с отзывами о Карведилоле, у пациентов с застойной сердечной недостаточностью или дисфункцией левого желудочка наблюдается положительное влияние препарата на гемодинамику, размер левого желудочка и фракцию выброса.

Карведилол не оказывает влияния на липидный обмен организма.

Лекарственный препарат обладает низкой биодоступностью. Максимальной концентрации в сыворотке крови достигает через 1-1,5 часа после приема внутрь. Концентрация препарата в крови пожилых людей в 2 раза больше, чем у молодых. У пациентов с артериальной гипертензией и острой почечной недостаточностью отмечается повышение концентрации Карведилола в плазме на 40% больше, чем у пациентов с нормальными функциями почек.

Приемы пищи не оказывают влияния на биодоступность медикамента.

Согласно инструкции Карведилол метаболизируется в печени. Период полного выведения лекарства из организма составляет 12-20 часов, выводится посредством желудочно-кишечного тракта при естественном опорожнении организма.

Фармакодинамика

Карведилол – блокатор альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторов, представляющий собой рацемическую смесь R( ) и S(-) стереоизомеров. Каждый из них характеризуется идентичными антиоксидантными и α-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола не отличается селективностью и объясняется наличием в его составе левовращающего S(-) стереоизомера.

Карведилол не обладает собственной симпатомиметической активностью и имеет мембраностабилизирующие свойства.

Вазодилатирующий эффект обусловлен преимущественно блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря ему наблюдается снижение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Вазодилатация, сочетающаяся с блокадой бета-адренорецепторов, приводит к тому, что у больных с артериальной гипертензией артериальное давление снижается без повышения ОПСС, а замедления периферического кровотока (в отличие от бета-адреноблокаторов) не происходит.

Частота сердечных сокращений уменьшается незначительно. У пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол оказывает антиангинальное действие, а также снижает пред- и постнагрузку на сердечно-сосудистую систему и не обладает выраженным воздействием на концентрацию ионов магния, натрия и калия и липидный обмен в плазме крови.

У пациентов с сердечной недостаточностью и/или дисфункциями левого желудочка карведилол нормализует размеры левого желудочка, улучшает фракцию выброса и благоприятно отражается на гемодинамических показателях. Также препарат обладает антиоксидантным действием, заключающемся в устранении свободных кислородных радикалов.

Карведилол уменьшает количество случаев с летальным исходом и снижает частоту госпитализаций, устраняет неприятную симптоматику и улучшает функционирование левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью неишемической и ишемической этиологии. Лечебные эффекты карведилола отличаются дозозависимостью.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ при пероральном приеме. Данное соединение отличается высокой липофильностью. Его максимальный уровень в крови регистрируется примерно через 1 час после приема. Период полувыведения в среднем равен 6–10 часам. Карведилол связывается с белками плазмы на 95–99%. Биодоступность лекарственного средства составляет 24–28%.

Большая часть карведилола метаболизируется в основном в печени посредством конъюгации и окисления с образованием определенных метаболитов. Вещество участвует в процессах метаболизма при «первичном прохождении» через печень. Метаболизм карведилола, осуществляющийся посредством окисления, носит стереоселективный характер.

CYP2C19, CYP2E1 и СYP3A4. Вследствие гидроксилирования и деметилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, характеризующиеся вазодилатирующими свойствами, проявляющимися в меньшей степени, чем у самого карведилола. Метаболиты имеют выраженное адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Экскреция карведилола осуществляется в основном с желчью через кишечник и частично с мочой в виде метаболитов.

При дисфункциях почек фармакокинетические показатели препарата существенно не изменяются. Фармакокинетика карведилола остается практически такой же независимо от возраста пациента (статистически значимое влияние этого параметра не обнаружено).

У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола повышается на 80% по причине снижения интенсивности метаболизма при «первичном прохождении» через печень. При серьезных дисфункциях печени применение карведилола не рекомендуется.

Карведилол проникает через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке, а также практически не выводится из плазмы крови во время сеанса диализа.

Химическое название

Карведилол

Carvedilolum (

Carvediloli)

(±)-1-(9Н-Карбазол-4-илокси)-3-[[2-(2-метоксифенокси)этил]амино]пропанол

Название Значение Индекса Вышковского
®
Карведилол 0.0241
Дилатренд® 0.0048
Таллитон® 0.0046
Карвидил® 0.0027
Акридилол® 0.0023
Карведилол-Тева 0.0019
Карведилол Сандоз® 0.0019
Кориол® 0.0008
Карведилол-Акрихин 0.0008
Ведикардол® 0.0005
Карветренд 0.0005
Карведигамма® 0.0005
Кардивас 0.0004
Багодилол 0.0004
Рекардиум 0.0004
Карведилол Канон 0.0003
Карведилол Штада 0.0003
Кредекс 0.0002
Карведилол Оболенское 0.0002
Карвенал 0.0002
Карведилол Зентива 0.0002
Карведилол-Фармаплант 0.0001
Карведилол-OBL 0.0001
Карведилол Санофи 0
Велкардио 0
Карведилол-ВЕРТЕКС 0

Противопоказания

Сопровождающие лекарство Карведилол инструкция по применению и отзывы медиков отмечают его эффективность при различных заболеваниях сердца и сосудов, в числе которых:

  • стенокардия стабильного характера;
  • сердечно-сосудистая недостаточность (хронического типа);
  • артериальное давление (для представителя среднего возраста давление считается повышенным при превышении порога 140/90 мм.рт.ст.).

Однако не стоит забывать, что при некоторых заболеваниях (к примеру, при диабете) повышенное давление является нормой.

В подобных ситуациях предел, до которого можно обойтись без приема таблеток, доктор определяет в индивидуальном порядке.

Самолечением лучше не заниматься.

Состав

Основным ингредиентом, на котором базируется действие препарата, является карведилол.

Он содержится в каждой таблетке в количестве 12.5 или 25 мг.

Также в составе лекарственного средства присутствуют некоторые вспомогательные составляющие, не оказывающие на организм существенного влияния.

В их числе лактоза, метилцеллюлоза, кросповидон, сахароза и некоторые другие составляющие.

Лекарственное средство поступает в продажу в форме таблеток в блистере по 10 штук. Каждая упаковка содержит 3 блистера.

Таблетки Карведилол 25 мг

Производителем медикамента является российская компания Макиз-Фарма, обладающая специальной лицензией, необходимой для выполнения соответствующей деятельности.

Карведилол, выполняющий роль основного действующего вещества, провоцирует блокаду адренорецепторов (альфа1-, бета1- и бета2-), а также стабилизирует мембраны клеток и устраняет свободные кислородные радикалы, производя антиоксидантные действия.

При этом липидный обмен, а также объем содержания калия, магния и натрия в крови остается неизменным. Препарат довольно быстро всасывается в ЖКТ.

Наличие пищи в желудке немного замедляет процесс усвоения препарата, но не препятствует ему. Вещества, выработанные печенью после переработки таблетки, обладают бета-адреноблокирующими свойствами, в результате чего происходит уменьшение количества сердечных сокращений.

Аннотация Карведилола отмечает, что максимального уровня накопления в плазме крови вещество достигает через 60 минут. Выведение лекарственного средства из организма происходит во время желчевыделения.

Карведилол показания к применению

Характеризующая Карведилол дозировка при гипертонической болезни – в первые 7-14 дней по 12,5 мг препарата, можно разделить употребление на 2 приема.

После завершения 14-дневного периода лечения дозу можно снова увеличить до нормы, которая даст желаемый эффект. Сопровождающая препарат Карведилол инструкция по применению при каком давлении именно использовать его не указывает.

При стенокардии, которая отличается стабильным характером, назначают 12,5 мг 2 раза в сутки. Причем данная дозировка является начальной. После прохождения двухнедельного курса лечения допускается увеличение дозировки до норм, дающих желаемый эффект.

Максимальное количество потребляемого вещества составляет 100 мг в сутки. Если больному больше 70 лет, максимальная дозировка составляет 50 мг, превышать которые не рекомендуется.

Если прием таблетки был пропущен, желательно выпить ее как можно скорее. Если за время пропуска приблизился час очередного приема Карведилола, принимают следующую таблетку, не увеличивая дозировку с учетом пропущенной дозы.

Противопоказания

Лекарство Карведилол противопоказания к употреблению имеет, такие как:

  • заболевания легких обструктивного характера;
  • синдром слабости синусового узла;
  • кардиогенный шок;
  • постоянное низкое давление;
  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость составляющих таблетки.

Чтобы избежать усугубления состояния, перед началом лечения необходимо обязательно спросить совета врача и пройти обследование, результаты которого позволят получить полную информацию о состоянии здоровья и отсутствии или наличии противопоказаний к приему лекарственного средства.

Побочные действия

Побочные проявления могут возникать из-за превышения дозировки или течения индивидуальных процессов в организме. Их список достаточно обширен, поэтому в первые дни применения лекарства обязательно контролируйте свое состояние.

Лекарственный препарат Карведилол побочные действия может вызывать следующие:

  • головные боли, головокружения, бессонница, депрессивное состояние;
  • брадикардия, ухудшение процесса кровообращения, усиление сердечной недостаточности;
  • заложенность носа, кашель, одышка;
  • сухость во рту, боли в животе, рвота, тошнота, запор или расстройство стула;
  • отечность тканей, нарушение работы почек;
  • обострение псориаза или появление высыпаний;
  • прибавление в весе, боли в руках и ногах.

При условии обнаружения побочных эффектов обратитесь за советом к лечащему врачу. Специалист или уменьшит дозировку, или подберет аналог Карведилола, не вызывающий негативного воздействия на организм.

Карведилол усиливает действие гипогликемических препаратов.

Совмещение таблеток с бета-адреноблокаторами, понижающими давление лекарствами, средствами для наркоза вызовет усиление действия Карведилола. При приеме лекарства нельзя вводить внутривенно Верапамил и Дилтиазем, поскольку их сочетание может привести к замедлению сердечного ритма и сильному понижению давления.

Особые указания

  • Карведилол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналогиС особой осторожностью препарат необходимо употреблять пациентам, страдающим нарушениями в работе легких.
  • В первые дни применения средства у пациента может наблюдаться появление временных побочных эффектов (головокружение, рвота, тошнота, потеря сознания, сильное снижение АД).
  • Больным, страдающим нарушением работы почек, при приеме Карведилола рекомендуется постоянно контролировать их состояние.

Перед хирургическим вмешательством препарат отменяют постепенно.

Карведилол хранят в защищенном от детей месте. Также рекомендуется оградить таблетки от попадания прямых солнечных лучей. Оптимальный температурный уровень для хранения таблеток — не ниже 25С.

Аналоги

Сегодня в аптеках представлено достаточное количество аналогов Карведилола отечественного и зарубежного производства, имеющих разную стоимость.

Таблетки Корвазан 25 мг

К числу медикаментозных средств, обладающих похожим эффектом и аналогичным составом, относится Корвазан, Кориол, Дилатренд, Акридилол и многие другие препараты.

Срок годности

Карведилол

Лекарственное средство сохраняет основные свойства в течение 3 лет. После завершения этого срока принимать таблетки не рекомендуется.

Цена и где купить

Средняя стоимость дозировки Карведилола 12.5 мг составляет порядка 177 рублей, а дозировки 25 мг — 184 рубля.

Для покупки товара по наиболее выгодной цене используйте онлайн-сервис сравнения стоимости препарата в разных аптеках.

Нужен, чтобы купить Карведилол, рецепт от врача.

  1. Сопровождающая оригинальный препарат и Карведилол-КВ инструкция по применению использовать их во время беременности и лактации не рекомендует.
  2. Лекарство в измененной форме может просачиваться в грудное молоко и оказывать негативное воздействие на здоровье младенца.
  3. Также возможно нежелательное воздействие на процесс развития плода.

При обнаружении беременности прием таблеток сразу прекращают.

Сопровождающая таблетки Карведилол инструкция по применению не рекомендует их назначать детям и пациентам, которые не достигли возраста 18 лет. Для таких больных доктор выбирает подходящие аналоги.

В пожилом возрасте

  • У пожилых пациентов при приеме препарата концентрация активных ингредиентов в плазме крови на 50% выше, чем у молодых.
  • Также у данной категории больных в первые дни приема может возникать головокружение, тошнота, резкое снижение АД и некоторые другие симптомы.
  • Поэтому дозировка для пожилых должна тщательно корректироваться лечащим врачом.

С алкоголем

Сопровождающая Carvedilol инструкция не рекомендует совмещать его со спиртными напитками, поскольку их параллельное употребление может вызвать появление побочных эффектов.

Отзывы

Отзывы о препарате преимущественно высокие.

Ниже приведены некоторые из них.

Светлана, 42 года: «У меня не сильно повышено давление. Примерно 140/100. Пью Карведилол уже 2 года. Помогает. Чувствую себя намного лучше».

Екатерина, 39 лет: Моей маме 78 лет. 10 лет назад перенесла инфаркт. Также страдает повышенным давлением и ишемией. Врач выписал Карведилол 12.5 мг по 2 раза в сутки. Давление стабилизировалось. Но возникла сухость во рту».

Видео по теме

Современные аптеки наполнены препаратами, помогающими держать артериальное давление под контролем. В этой статье мы расскажем об одном из таких средств — Карведилоле, его форме выпуска, цене, составе, показаниях, противопоказаниях, возможных побочных явлениях и заменителях.

Описание препарата

Что собой представляет Карведилол? Это средство из группы неселективных адреноблокаторов, которые широко используются в лечении кардиологических заболеваний. Рассмотрим более подробно его состав, фармакологическую форму, полезные свойства, а также стоимость.

Международное непатентованное наименование – это название препарата по действующему веществу, которое входит в его состав и определяет механизм действия. МНН является уникальным и часто не совпадает с торговым названием производителя. Но в данном случае оно аналогично торговому названию — Карведилол.

Характеристика препарата

Карведилол показания к применению

Выпускают лекарство в виде таблеток белого цвета, без специфического запаха, упакованные в блистеры по 10 штук. Упаковка содержит 30 таблеток (3 блистера). Различие только в концентрации действующего компонента в 1 таблетке. Это может быть 6,25; 12,5 и 25 мг карведилола.

Как правило, цена на лекарственные средства зависит от содержания активного вещества в таблетке, а также от производителя (Табл. 1).

Таблица 1 – Цена Карведилола

Название, концентрация действующего вещества, количество штук в упаковке
Страна-производитель
Средние цены в рублях
Карведилол-Тева, 6,25 мг (30 табл.) Израиль от 210
Карведилол-Тева, 12,5 мг (30) Израиль около 230
Карведилол-Тева, 25 мг (30 штук) Израиль 255-270
Карведилол-Зентива, 6,25 мг (30 табл.) Чехия от 185
Карведилол-Зентива, 12,5 мг (30 табл.) Чехия от 200
Карведилол-Зентива Чехия около 240
Карведилол-Акрихин, 6,25 мг (30) Россия 208
Карведилол-Акрихин, 12,5 мг (30) Россия 235
Карведилол-Акрихин, 25 мг (30 табл.) Россия около 260
  • Стабильная стенокардия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия);
  • Артериальная гипертензия.
  • Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту);
  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма);
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 85 мм рт.ст);
  • Кардиогенный шок;
  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Противопоказания

  • Хронические бронхолегочные заболевания;
  • Декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность;
  • Бронхиальная астма;
  • Кардиогенный шок;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Синдром слабости синусного узла;
  • Феохромоцитома;
  • Атриовентрикулярная блокада;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Заболевания периферических сосудов;
  • Тяжелая гипотензия;
  • Наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность Лаппа, мальабсорбция галактозы или глюкозы.

Не рекомендуется применение Карведилола женщинам в период беременности и лактации, а также детям до 18 лет.

Карведилол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги и показания

В соответствии с инструкцией Карведилол предназначен для перорального применения независимо от приема пищи. Больным с сердечно-сосудистой недостаточностью рекомендуется принимать препарат вместе с пищей.

При артериальной гипертензии взрослым назначается начальная доза 12,5 мг в день на протяжении 2 дней. Далее следует принимать по 25 мг кратностью 2 раза в день. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 50 мг. Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая разовая доза – 12,5 мг.

При стабильной стенокардии на протяжении первых 2 дней взрослым назначается принимать по 12,5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза применения Карведилола равна 25 мг кратностью 2 раза в день. Максимальная разовая доза препарата не должна превышать 50 мг, а у пациентов пожилого возраста – 25 мг.

При хронической сердечно-сосудистой недостаточности Карведилол назначается в качестве вспомогательной терапии, помимо основных препаратов. Показанием к началу его приема является стабильное состояние пациента на протяжении 4 недель до лечения. Начальная доза равна 6,25 мг в день. Если препарат хорошо переносится организмом, можно постепенно (на протяжении 14 дней) увеличить разовую дозу до 25 мг. Лечение должно проводиться под наблюдением лечащего врача.

В соответствии с отзывами о Карведилоле, в начале терапии может наблюдаться ухудшение состояния пациента, что не требует отмены или повышения дозировки.

В том случае, если по какой-то причине пришлось прервать лечение, прием препарата следует заново начинать с минимальной дозы.

Для отмены Карведилола назначенное количество лекарственного средства нужно уменьшать постепенно на протяжении 1-2 недель.

В отзывах о Карведилоле сообщается, что при передозировке данным медикаментом отмечается усиление побочных действий.

«Карведилол» – медицинский препарат, используемый в лечении гипертонической болезни. Он относится к группе адреноблокаторов. Лекарство используется по назначению врача и продается при наличии рецепта.

В аптеках гипотензивный медикамент продается в виде таблеток. В них содержится активное вещество с одноименным названием Кавердилол в дозировке 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг. Также имеются вспомогательные элементы.

Количество действующего вещества указана на упаковке

«Карведилол» понижает повышенное артериальное давление путем блокировки адренорецепторов. Под влиянием активного компонента сосуды расширяются, повышается их тонус, улучшается функционирование сердца, сосудов. Все это помогает нормализовать кровяное давление.

Также медикамент способствует уменьшению нагрузки на сердце, стабилизирует гемодинамику, предотвращает развитие гипертрофии левого желудочка, позволяет предупредить возникновение инфаркта сердечной мышцы.

При приеме препарата состояние крови не меняется и не нарушается обмен жиров.

Описание препарата

Симптомы: выраженная гипотензия (сАД 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд./мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги.

Лечение: при нахождении пациента в сознании, необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок), в течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Передозировка требует интенсивного лечения.

Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (максимальная доза — 10 мг). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5–2 мг в/в), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма;

для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, эпинефрин, глюкагон (по 1–10 мг в/в струйно, затем по 2–5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин (в/в) ; в случае судорог — диазепам, клоназепам. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

Таблетки принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата врач назначает индивидуально с учетом клинических показаний.

Рекомендованное дозирование:

  • Стабильная стенокардия: начальная доза – по 12,5 мг 2 раза в сутки. При хорошей переносимости и недостаточной эффективности первое повышение дозы можно проводить через 7-14 дней терапии на 12,5 мг, второе повышение через 14 дней, не меняя кратности приема. Суточная доза препарата должна быть не более 50 мг и приниматься 2 раза в сутки;
  • Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза (первые 2 недели) – по 3,125 мг 2 раза в сутки. Подбор дозы необходимо производить строго индивидуально, под наблюдением лечащего врача. Больным с хорошей переносимостью Карведилола дозу увеличивают кратно 1 раз в 2 недели и доводят в течение 6 недель до 25 мг 2 раза в сутки. Повышение рекомендуется производить до максимально переносимой дозы пациентом, для больных с весом тела до 85 кг целевая суточная доза – 50 мг, больше 85 кг – 75-100 мг;
  • Артериальная гипертензия: первые 7-14 дней – по 12,5 мг в сутки. Кратность приема может составлять 1 раз (утром после завтрака) или 2 раза в сутки, поделив суточную дозу пополам. Затем суточную дозу увеличивают до 25 мг, ее следует принимать по уже сложившейся схеме. Последнее повышение дозы производится через 14 дней.

Если прием препарата прерывается на период больше 2 недель, то лечение следует возобновлять с начальной дозы по рекомендованной схеме.

Для больных пожилого возраста (старше 70 лет) препарат назначается в суточной дозе не выше 25 мг с кратностью приема 2 раза в сутки.

Отмена препарата производится путем постепенного (1-2 недели) снижения принимаемой дозы.

В случае пропуска очередного приема таблетку следует принять сразу, как только вспомнили, но нельзя удваивать дозу при следующем приеме.

К симптомам передозировки Карведилола относят сердечную недостаточность, брадикардию, выраженное снижение артериального давления, кардиогенный шок, остановку сердца. Иногда наблюдаются рвота, бронхоспазм, нарушения дыхания, помутненное сознание и генерализованные судороги. В этом случае рекомендуется проводить коррекцию и постоянный мониторинг жизненно важных показателей. При необходимости требуется госпитализация в отделение интенсивной терапии.

Карведилол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Также допустимо проведение таких мероприятий, как введение симпатомиметиков [эпинефрин (адреналин), добутамин] в различных дозах в зависимости от ответа организма на поддерживающую терапию и массы тела, назначение атропина внутривенно (по 0,5–2 мг) при выраженных симптомах брадикардии и глюкагона (по 1–10 мг внутривенно струйно, в дальнейшем по 2–5 мг каждый час в виде длительной инфузионной терапии) для поддержания функционирования сердечно-сосудистой деятельности. Также можно уложить пациента на спину и приподнять ему ноги.

Если основным клиническим признаком передозировки является артериальная гипотензия, необходимо ввести норэпинефрин (норадреналин). Однако во время лечения очень важен непрерывный мониторинг характеристик кровообращения.

Если установлена резистентность брадикардии к лечебным процедурам, показано использование искусственного водителя ритма. При бронхоспазме назначают бета-адреномиметики в форме аэрозоля (при доказанной неэффективности препарат вводится внутривенно) либо аминофиллин внутривенно. При судорогах следует внутривенно медленно ввести диазепам.

Так как при передозировке тяжелой степени, сопровождающейся шоковым состоянием, иногда отмечается пролонгирование периода полувыведения карведилола и выведение данного вещества из депо, рекомендуется продолжение поддерживающей терапии в течение достаточно длительного периода времени.

Побочные действия Карведилола

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, синкопальные состояния (редко и, как правило, только в начале лечения), мышечная слабость (чаще в начале лечения), расстройства сна, депрессия, парестезия, ксерофтальмия, понижение слезовыделения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипотензия, боль в груди, стенокардия, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, обострение симптомов синдрома Рейно, отечный синдром, тромбоцитопения, лейкопения, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, обстипация, повышение уровня трансаминаз в крови.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, чиханье, одышка (у предрасположенных больных), бронхоспастические реакции.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, гематурия, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожные высыпания, в т.ч. аллергическая экзантема, крапивница, зуд.

Прочие: отеки и боль в конечностях, увеличение массы тела, гипергликемия, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гриппоподобный синдром, обострение симптомов псориаза.

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС, оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови).

При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Общие анестетики (Циклопропан, диэтиловый эфир, трихлорэтилен) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Фенобарбитал, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК, особенно с дилтиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).

Актуализация информации

Взаимодействие карведилола с циклоспорином

Карведилол может вызывать увеличение (от небольшого до среднего) уровня циклоспорина в сыворотке.
Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение
В исследовании у 21 пациента с почечными трансплантатами показано, что при постепенном замещении атенолола на карведилол (начиная с дозы в 6,25 мг/сут, увеличивая до 50 мг/сут) дозу циклоспорина можно постепенно снизить. Через 90 дней ежедневная доза циклоспорина была уменьшена на 20% (от 3,7 до 3 мг/кг массы тела) с сохранением уровня в пределах терапевтического, но с большими внутрииндивидуальными вариациями. Причина подобного взаимодействия непонятна, но при назначении карведилола необходимо быть готовым к такому взаимодействию.

Источник информации

Stockley’s drug interactions/ Ed. by I.H. Stocrley.- 6th ed.- London – Chicago, Pharmaceutical Press.

[Обновлено 30.07.2012]

Разработки в направлении создания лекарственного средства, обладающего помимо кардиопротекторного действия способностью связывать радикалы, привели к появлению Карведилола, препарата -«ловушки», мощного антиоксиданта, проявляющего к тому же антиаритмическое, противоишемическое и сосудорасширяющее свойства.

Применение Карведилола может вызвать нежелательные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия; редко – прогрессирование сердечной недостаточности, перемежающаяся хромота, нарушения периферического кровообращения;
  • Со стороны нервной системы: мышечная слабость (чаще в начале лечения), головная боль, головокружение, нарушения сна, синкопальные состояния, парестезии, депрессия;
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея или запор, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов;
  • Со стороны мочевыделительной системы: отеки, тяжелые нарушения функции почек;
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
  • Аллергические реакции: чиханье, кожные реакции (зуд, экзантема, сыпь, крапивница), обострение псориаза, бронхоспазм, заложенность носа, одышка (у предрасположенных больных);
  • Прочие: боли в конечностях, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела, уменьшение слезоотделения.

На фоне приема препарата нельзя назначать внутривенное введение дилтиазема и верапамила из-за риска сильного снижения АД и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Действие карведилола усиливает сочетание с антиангинальными, антигипертензивными, некоторыми антиаритмическими препаратами, средствами для наркоза, другими бета-адреноблокаторами (в т.ч. в виде глазных капель), сердечными гликозидами, ингибиторами моноаминоксидазы, симпатолитиками (резерпин).

При одновременном применении Карведилола:

  • Фенобарбитал, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов могут снижать концентрацию карведилола в плазме крови;
  • Алкалоиды спорыньи ухудшают периферическое кровообращение;
  • Циметидин и другие ингибиторы печеночных ферментов могут повышать уровень концентрации карведилола в плазме крови;
  • Дигоксин повышает свою концентрацию в плазме крови.

Препарат может усиливать действие гипогликемических средств и маскировать развитие гипогликемии.

В отзывах о Карведилоле есть сообщения о том, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны органов и систем организма:

  • Система кроветворения: легкая степень тромбоцитопении;
  • Система обмена веществ: гиперхолестеринемия, периферические отеки, задержка жидкости в организме, гиперволемия, у больных сахарным диабетом – гипергликемия;
  • Органы зрения: снижение слезообразования, нарушения зрения, раздражение глаз;
  • Центральная нервная система: нарушения сна, синкопе, парестезии, депрессия, головные боли, головокружения;
  • Мочеполовая система: импотенция, отеки гениталий, периферические отеки, почечная недостаточность, нарушения мочеиспускания;
  • Желудочно-кишечный тракт: запоры, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, боли в животе, повышение уровня трансаминаз;
  • Сердечно-сосудистая система: нарушение периферического кровообращения, брадикардия, ортостатическая гипотензия;
  • Дыхательная система: одышка, сухость слизистой оболочки носа;
  • Кожа: аллергическая экзема, крапивница, зуд, покраснения.

В редких случаях могут возникать латентный сахарный диабет, стенокардия, слабость.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • Особые указания

    Нельзя применять препарат для лечения пациентов с низким АД.

    В начале применения и при наращивании дозы возможны ортостатические реакции и резкое снижение АД. У больных с сердечной недостаточностью, особенно пожилого возраста, при применении комбинированной терапии или при одновременном приеме диуретиков бывают сильные головокружения вплоть до обмороков.

    Не рекомендуется резкая отмена препарата, особенно при стенокардии, чтобы не допустить резкого ухудшения состояния, снижение дозы должно продолжаться 1-2 недели.

    Лечение пациентов с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией, заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью должно проходить под регулярным контролем функции почек, при ухудшении лабораторных показателей Карведилол следует отменить.

    Карведилол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

    У больных с псориазом, заболеваниями периферических сосудов, анафилактическими реакциями в анамнезе действие препарата может привести к ухудшению состояния, со стенокардией Принцметала – провоцировать появление загрудинных болей. Применение препарата снижает чувствительность при аллергических пробах.

    На фоне приема препарата с осторожностью рекомендуется проводить общую анестезию лекарственными средствами с отрицательным инотропным действием, такими как циклопропан, эфир, трихлорэтилен. Больной должен сообщить врачу о приеме Карведилола. Перед плановыми обширными хирургическими операциями следует провести постепенную отмену препарата.

    Препарату свойственно маскировать симптомы гипергликемии и тиреотоксикоза. Лечение больных сахарным диабетом рекомендуется сопровождать регулярным контролем уровня глюкозы в крови, в случае необходимости корректировать гипогликемическую терапию.

    Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата больным с выраженным метаболическим ацидозом.

    Лечение пациентов с феохромоцитомой начинают с назначения альфа-адреноблокаторов, а затем переходят на применение препарата.

    Не рекомендуется ношение контактных линз в период терапии, поскольку препарат снижает слезоотделение.

    В период лечения противопоказано употребление алкоголя.

    При отмене комбинированной терапии Карведилола и клонидина, первым следует постепенно отменять карведилол, и лишь несколько дней спустя начинать снижение дозы клонидина.

    В начале лечения и при повышении дозы препарат может вызывать головокружение и чрезмерное снижение АД, поэтому в период его применения рекомендуется воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых зависит от высокой скорости психомоторных реакций и повышенного внимания.

    Характеристика вещества Карведилол

    Альфа- и бета-адреноблокатор. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета1- и бета2-блокирующая активность присуща S(−)-энантиомеру, а альфа1-блокирующая — R( ) и S(−)-энантиомерам в равной степени.

    Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 406,5.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).

    Информация об использовании Карведилола в период беременности на данный момент недостаточна. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, неблагоприятно воздействуют на развитие эмбриона и могут спровоцировать гипогликемию, брадикардию и артериальную гипотензию. Достаточный опыт назначения Карведилола беременным женщинам в клинической практике отсутствует.

    Эксперименты на животных доказали, что карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко. Данные о проникновении этих веществ в грудное молоко у человека отсутствуют, поэтому при назначении лекарственного средства в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Фармакология

    Блокирует бета- и альфа1-адренорецепторы. Блокирующее влияние на бета-адренорецепторы в  10–100 раз больше, чем на альфа1-адренорецепторы. Тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца. Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект, вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце.

    Снижает активность ренина плазмы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующим свойствами. Тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, действуя, по-видимому, на специфические митогенные рецепторы. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K , Na и Mg 2 в плазме.

    При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность — 25% (эффект «первого прохождения» через печень). При нарушении функции печени и уменьшении эффекта «первого прохождения» биодоступность возрастает до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность, но увеличивает Тmax.

    Карведилол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

    У пожилых людей концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения — 2 л/кг. Карведилол экстенсивно метаболизируется в печени, преимущественно путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450.

    Другие изоферменты — CYP2С9 и CYP3А4 — вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита, обладающих бета-адреноблокирующим действием, а также слабой вазодилатирующей активностью (альфа1-антагонисты) по сравнению с карведилолом.

    В доклинических исследованиях показано, что бета-адреноблокирующий эффект 4′-гидроксифенильного метаболита примерно в 13 раз сильнее, чем карведилола. Терминальный Т1/2 составляет 7–10 ч. Плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Экскретируется в основном с желчью, менее 2% выводится с мочой в неизмененном виде.

    При артериальной гипертензии снижение АД не сопровождается характерным для бета-адреноблокаторов увеличением ОПСС и изменением почечного кровотока. Продолжительное антиангинальное действие при ИБС связано с уменьшением пред- и постнагрузки. Способствует восстановлению сократительной функции миокарда и улучшению эвакуации крови из полости левого желудочка, уменьшению систолического и конечного диастолического размера левого желудочка.

    в покое симптомов обычно нет, небольшая физическая нагрузка вызывает симптомы, указанные выше) и фракцией выброса <0,35 (большинство пациентов получали до этого базовую терапию, состоящую из ингибиторов АПФ, диуретиков и дигоксина) карведилол снижал риск смерти больных (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%).

    В австралийско-новозеландском двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (n=415) у больных с менее тяжелой сердечной недостаточностью карведилол уменьшал риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС >82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (>23%). Терапевтический эффект проявляется и при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности, и у больных с дилатационной кардиомиопатией.

    При назначении пациентам с дисфункцией левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда отмечалось понижение уровня смертности независимо от причины. Оказывает антиоксидантное действие за счет торможения образования свободных кислородных радикалов, ряд благоприятных метаболических эффектов: понижает уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности и повышает уровень липопротеинов высокой плотности.

    При введении в течение двух лет крысам и мышам в дозе 75 мг/кг/сут (в 12 раз превышает МРДЧ) и 200 мг/кг/сут (в 16 раз превышает МРДЧ) соответственно признаки канцерогенности не обнаруживались. При проведении различных тестов на мутагенность (в т.ч. тест Эймса, микроядерный тест in vitro на клетках китайского хомячка, in vivo тест на лимфоцитах человека) получен отрицательный результат.

    При изучении на крысах и кроликах показано увеличение постимплантационных потерь при применении у крыс в дозах 300 мг/кг/сут (в 50 раз превышают МРДЧ) и у кроликов в дозах 75 мг/кг/сут (в 25 раз превышают МРДЧ); у крыс при этих дозах отмечалось также снижение массы тела плодов и увеличение частоты пороков развития скелета. Показано, что карведилол и/или его метаболиты проникают в грудное молоко крыс и повышают смертность новорожденных крысят.

    Карведилол: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

    Аналогами Карведилола являются: Атрам, Алотендин, Анаприлин, Амлодак-АО, Аодак-АО, Дилатренд, Ведикардол, Карветренд, Карвидекс, Карведигамма, Карведилол Оболенское, Карведилол-КВ, Карведилол Гексал, Карведилол-Лугал, Карведилол Зентива, Карведилол Сандоз, Кардивас, Карвидил, Кредекс, Кориол, Таллитон.

    Описание препарата

    Сроки и условия хранения

    Описание препарата

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

    Срок годности – 3 года.

    Отпускается по рецепту.

    Карведилол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

    Примерная цена на Карведилол дозировкой 12,5 мг в аптечных учреждениях варьируется в широком диапазоне – от 75 до 235 рублей – в зависимости от производителя (стоимость указана за упаковку, содержащую 30 таблеток). Купить препарат дозировкой 25 мг можно за 129–280 рублей (в упаковку входит 30 таблеток).

    В инструкции к Карведилолу указано, что хранить препарат необходимо в темном, прохладном и недоступном для детей месте. Срок годности – 36 месяцев.

    Из аптек отпускается только по рецепту врача.

    Карведилол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги и показания

    Описание препарата

    Отзывы о Карведилоле являются довольно противоречивыми, но большинство пациентов положительно высказываются по поводу эффективности препарата. При правильном подборе схемы лечения у больных, перенесших инфаркт миокарда, наблюдается значительное улучшение состояния здоровья, а сердечные приступы практически прекращаются. При длительной ремиссии рекомендуется постепенно уменьшать дозу Карведилола.

    Оцените статью
    Медицинский блог