Аллопуринол побочные эффекты

Переломы и травмы

Фармакологическое действие

Аллопуринол — противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого снижается содержание уратов в плазме крови и предотвращается их отложение в тканях и почках.

При применении препарата снижается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но в отношении активности уступает аллопуринолу.После приема внутрь около 90% препарата абсорбируется в пищеварительном тракте.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseen-GB

Максимальная концентрация аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 ч. Период полувыведения аллопуринола составляет 1–2 ч, аллоксантина — около 15 ч, поэтому угнетение активности ксантиноксидазы может длиться на протяжении 24 ч после однократного приема препарата. Около 20% принятой дозы выводиться с калом, остальная часть препарата и его метаболиты — с мочой.

«Аллопуринол» относится к группе противоподагрических препаратов. Основные действующие вещества – аллопуринол и активный его метаболит оксипуринол. Их фармакодинамические эффекты обусловлены нарушением синтеза мочевой кислоты с развитием уростатического эффекта. В конечном итоге это приводит к понижению ее концентрации с последующим растворением уратов.

За счет хорошей растворимости «Аллопуринол» обладает высокой биодоступностью. Препарат хорошо всасывается в просвете тонкого кишечника. В желудке в системный кровоток не попадает. Присутствие в плазме крови наблюдается уже спустя полчаса после приема, а максимальная концентрация отмечается через 1,5 часа. Соответственно, максимальная концентрация метаболита аллопуринола – оксипуринола, наблюдается через три часа после перорального приема.

Препарат обладает длительным периодом полувыведения и ввиду этого способен к кумуляции. У пациентов в начале терапии наблюдается повышение концентрации лекарственного средства, которое стабилизируется через одну-две недели терапии. За счет длительного выведения «Аллопуринол» (отзывы врачей это подтверждают) не рекомендуется к применению лицам с почечной недостаточностью. У пациентов с сохраненной выделительной функцией почек кумуляции не наблюдается.

Противопоказания к примененинию препарата Аллопуринол

Отзывы врачей, назначающих данный препарат, утверждают, что его применение наиболее эффективно и оправдано в случаях гиперурикемии (повышенное содержание мочевой кислоты в единице объема крови) при:

  • подагрическом артрите (подагре);
  • уратных заболеваниях мочеполовой сферы (нефропатии, мочекаменной болезни);
  • онкологических заболеваниях крови;
  • врожденных аномалиях ферментативной системы.

В отдельных случаях возможно назначение препарата детям для лечения уратной нефропатии, которая возникла на фоне терапии лейкемии, при врожденных заболеваниях, связанных с нарушением метаболизма мочевой кислоты, вторичной гиперурикемии различного происхождения.

Препарат противопоказан к применению пациентам с тяжелой степенью недостаточности функции почек, а также беременным и кормящим грудью. Также не рекомендуется назначать данное лекарственное средство пациентам, имеющим аллергические реакции или повышенную чувствительность к одному или нескольким компонентам препарата.

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией, в том числе первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь (с образованием уратов), первичная и вторичная гиперурикемия, возникающая при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, включая различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.

Почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью, аллергия к компонентам препарата.

Подавление образования мочевой кислоты и ее солей при подтвержденном накоплении этих соединений (например подагра, кожные тофусы, нефролитиаз) или предполагаемом клиническом риске их накопления (например лечение злокачественных новообразований может осложняться развитием острой мочекислой нефропатии).

– идиопатическая подагра;

– мочекаменная болезнь (образование конкрементов из мочевой кислоты);

– острая мочекислая нефропатия;

– опухолевые заболевания и миелопролиферативный синдром с высокой скоростью обновления клеточной популяции, когда гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии;

– определенные ферментативные нарушения, сопровождающиеся гиперпродукцией солей мочевой кислоты, например пониженная активность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Нихена), пониженная активность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повышенная активность фосфорибозил-пирофосфатсинтетазы, повышенная активность фосфорибозил-пирофосфат-амидо-трансферазы, пониженная активность аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Аллопуринол

Лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием 2,8-дигидроксиадениновых (2,8-ДГА) конкрементов в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Профилактика и лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальциево-оксалатных конкрементов на фоне гиперурикозурии, когда диета и повышенное потребление жидкости были безуспешны.

гиперчувствительность к аллопуринолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

печеночная недостаточность;

хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии);

первичный гемохроматоз;

бессимптомная гиперурикемия;

острый приступ подагры;

пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактозы моногидрат);

беременность;

период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

детский возраст до 3 лет (с учетом твердой лекарственной формы).

С осторожностью: нарушения функции печени; гипотиреоз; сахарный диабет; артериальная гипертензия; одновременный прием ингибиторов АПФ или диуретиков; детский возраст (до 15 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений); пожилой возраст.

Особенности применения препарата

Таблетки «Аллопуринол» (отзывы предупреждают о строгом соблюдении рекомендаций при приеме лекарства) принимаются после еды, их ни в коем случае нельзя разжевывать, а наоборот, их выпивают целиком и запивают как минимум стаканом теплой воды.

Людям, принимающим данное лекарство, всегда необходимо следить за своим питанием, и в случаях погрешности в диете обязательно корректировать его дозировку, но только под контролем своего лечащего специалиста.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrighten-GB

Необходимая для лечения доза препарата «Аллопуринол» определяется в зависимости от содержания мочевой кислоты в кровяном русле. Как правило, она составляет от 100 до 300 мг на один прием препарата «Аллопуринол». Отзывы пациентов и врачей относительно такого дозирования положительные, так как лекарство принимается всего один раз в сутки.

Терапию подагры начинают с назначения 100 мг препарата один раз в день. В случае недостаточной эффективности и слабого снижения уровня мочевой кислоты дозировку постепенно повышают (на 100 мг каждые две-три недели), доводя до эффективной терапевтической под лабораторным контролем уровня мочевой кислоты.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью необходимо ориентироваться на клиренс креатинина.

Побочные действия

Отзывы пациентов, которые использовали этот препарат впервые, свидетельствуют о том, что достаточно часто возможно обострение заболевания и усиление симптомов подагры с возникновением так называемых приступов. Но это явление кратковременное, и не стоит его опасаться настолько, чтобы прекращать терапию.

А вот в случаях возникновения каких-либо высыпаний, дискомфортных ощущений или раннее отсутствующих признаков необходимо немедленно сообщить об этом врачу. При этом прием «Аллопуринола» необходимо немедленно прекратить, а по мере исчезновения симптоматики специалист может вновь назначить препарат, но в меньшей дозировке (начиная от 50 мг). Прием должен вестись под тщательным контролем лечащего врача и в условиях отделения.

Среди побочных реакций со стороны нервной системы и высших психических функций возможно возникновение депрессии. Со стороны системы кроветворения редко наблюдается развитие угнетения функции костного мозга с возникновением тромбоцитопении, апластической анемии.

При приеме препарата возможно развитие метаболических нарушений в виде сахарного диабета, повышения уровня жирных кислот в плазме крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно развитие артериальной гипертензии, брадикардии.

Частота возникновения побочных реакций на данное лекарственное средство увеличивается при наличии у пациента почечной недостаточности.

Отсутствуют современные клинические данные для определения частоты развития побочных эффектов. Их частота может варьировать в зависимости от дозы и от того, назначался ли препарат как монотерапия или в комбинации с другими препаратами.

Классификация частоты развития побочных эффектов основана на приблизительной оценке, для большинства побочных эффектов отсутствуют данные для определения частоты их развития.

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости выглядит следующим образом: очень часто (≥1/10); часто(от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <I /100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

Наблюдаемые в пострегистрационном периоде нежелательные реакции, связанные с терапией аллопуринолом, встречаются редко или очень редко. В общей популяции пациентов в большинстве случаев носят легкий характер. Частота развития нежелательных явлений увеличивается при нарушениях функции почек и (или) печени.

Инфекции и паразитарные заболевания: очень редко — фурункулез.

Аллопуринол-Эгис

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гранулоцитоз, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия и аплазия, касающаяся только эритроцитов. Очень редко поступали сообщения о тромбоцитопении, агранулоцитозе и апластической анемии, в особенности у лиц с нарушениями функции почек и/или печени, что подчеркивает необходимость проявления особой осторожности у этих групп пациентов.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, включая кожные реакции с отслойкой эпидермиса, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и (или) эозинофилией (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) (см.

Со стороны кожи и подкожных тканей). Сопутствующий васкулит или реакции со стороны ткани могут иметь различные проявления, включая гепатит, поражение почек, острый холангит, ксантиновые конкременты и в очень редких случаях — судороги. Кроме того, очень редко — наблюдалось развитие анафилактического шока.

При развитии тяжелых нежелательных реакций терапию аллопуринолом необходимо немедленно прекратить и не возобновлять.

При отсроченной мультиорганной гиперчувствительности (известной как синдром лекарственной гиперчувствительности (DRESS) могут развиваться следующие симптомы в различных комбинациях: лихорадка, кожная сыпь, васкулит, лимфаденопатия, псевдолимфома, артралгия, лейкопения, зозинофилия, гепатоспленомегалия, изменение результатов печеночных функциональных тестов, синдром исчезающих желчных протоков (разрушение или исчезновение внутрипеченочных желчных протоков).

При развитии таких реакций в любой период лечения Аллопуринол-ЭГИС следует немедленно отменить и никогда не возобновлять его назначение. Генерализованные реакции гиперчувствительности развивались у больных с нарушенной функцией почек и (или) печени. Такие случаи иногда имели летальный исход; очень редко — ангиоиммунобластная лимфаденопатия. Ангиоиммунобластную лимфаденопатию диагностировали очень редко после биопсии лимфоузлов по поводу генерализованной лимфаденопатии.

Ангиоиммунобластная лимфаденопатия носит обратимый характер и регрессирует после прекращения терапии аллопуринолом.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — сахарный диабет, гиперлипидемия.

Нарушения психики: очень редко — депрессия.

Со стороны нервной системы: очень редко — кома, паралич, атаксия, нейропатия, парестезии, сонливость, головная боль, извращение вкусовых ощущений.

Со стороны органа зрения: очень редко — катаракта, нарушения зрения, макулярные изменения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: очень редко — головокружение (вертиго).

Со стороны сердца: очень редко — стенокардия, брадикардия.

Со стороны сосудов: очень редко — повышение АД.

Со стороны ЖКТ: нечасто — рвота, тошнота, диарея.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressen-GB

В ранее проведенных клинических исследованиях наблюдали тошноту и рвоту, однако более поздние наблюдения подтвердили, что эти реакции не являются клинически значимой проблемой и их можно избежать, назначая аллопуринол после еды; очень редко — рецидивирующая кровавая рвота, стеаторея, стоматит, изменения частоты дефекации; частота неизвестна — боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — бессимптомное увеличение концентрации печеночных ферментов (повышенный уровень ЩФ и трансаминаз в сыворотке крови); редко — гепатит (включая некротическую и гранулематозную формы). Нарушения функции печени могут развиваться без явных признаков генерализованной гиперчуветвительности.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; редко — тяжелые реакции со стороны кожи, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; очень редко — ангионевротический отек, локальная медикаментозная сыпь, алопеция, обесцвечивание волос.

У пациентов, принимающих аллопуринол, наиболее распространены нежелательные реакции со стороны кожи. На фоне терапии препаратом эти реакции могут развиваться в любое время. Кожные реакции могут проявляться зудом, макулопапулезными и чешуйчатыми высыпаниями. В других случаях может развиться пурпура. В редких случаях наблюдается эксфолиативное поражение кожи (ССД/ТЭН).

При развитии подобных реакций терапию аллопуринолом необходимо немедленно прекратить. Если реакция со стороны кожи носит легкий характер, то после исчезновения этих изменений можно возобновить прием аллопуринола в меньшей дозе (например 50 мг/сут). Впоследствии дозу можно постепенно увеличить. При рецидивировании кожных реакций терапию аллопуриполом нужно прекратить и более не возобновлять, поскольку дальнейший прием препарата может привести к развитию более тяжелых реакций гиперчувствительности (см. Со стороны иммунной системы).

Согласно существующим сведениям, на фоне терапии аллопуринолом ангионевротический отек развивался изолированно, а также в сочетании с симптомами генерализованной реакции гиперчувствительности.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — гематурия, почечная недостаточность, уремия; частота неизвестна — мочекаменная болезнь.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень редко — мужское бесплодие, эректильная дисфункция, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения препарата: очень редко — отек, общее недомогание, общая слабость, лихорадка.

Согласно существующим сведениям, на фоне терапии аллопуринолом лихорадка развивалась как изолированно, так и в сочетании с симптомами генерализованной реакции гиперчувствительности (см. Со стороны иммунной системы).

Сообщения о возможных побочных реакциях

В случае возникновения побочных реакций, в т.ч. не указанных в данном описании, следует прекратить применение ЛС.

В пострегистрационном периоде важна любая информация о возможных побочных реакциях, поскольку эти сообщения помогают постоянно отслеживать безопасность препарата. Сотрудники сферы здравоохранения обязаны сообщать о любых подозрениях на побочные реакции в органы местного фармаконадзора.

6-меркаптопурин и азатиоприн. Азатиоприн метаболизируется с образованием 6-меркаптопурина, который инактивируетея ферментом ксантиноксидазой. В случаях, когда терапия 6-меркаптопурином или азатиоприном сочетается с аллопуринолом, пациентам следует назначать только одну четверть от обычной дозы 6-меркаптопурина или азатиоприна, поскольку угнетение активности ксантиноксидазы увеличивает продолжительность действия этих соединений.

Видарабин (аденина арабинозид). В присутствии аллопуринола T1/2 видарабина увеличивается. При одновременном применении этих препаратов необходимо соблюдать особую настороженность в отношении усиленных токсических эффектов терапии.

Салицилаты и урикозурические средства. Основным активным метаболитом аллопуринола является оксипуринол, который выводится почками аналогично солям мочевой кислоты. Следовательно, лекарственные препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или высокие дозы салицилатов, могут усиливать выведение оксипуринола.

Аллопуринол побочные эффекты

Хлорпропамид. При одновременном применении аллопуринола и хлорпропамида у пациентов с нарушенной функцией почек увеличивается риск развития длительной гипогликемии, поскольку на этапе канальцевой экскреции аллопуринол и хлорпропамид конкурируют между собой.

Особые указания по применению препарата Аллопуринол

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyen-GB

Необходимо учитывать, что на 3–4-й день после прекращения приема Аллопуринола показатели урикозурии и урикемии возвращаются к первоначальному, повышенному уровню. Лечение должно быть длительным, интервал более 2–3 дней между приемами препарата нежелателен.Препарат необходимо применять с осторожностью при нерезко выраженной почечной недостаточности (взрослым в дозе не более 0,2 г/сут).

Во время применения Аллопуринола диурез у взрослых пациентов следует поддерживать на уровне не менее 2 л/сут. Необходимо обеспечить нейтральную или слабощелочную реакцию мочи для предотвращения образования конкрементов. С этой целью одновременно с Аллопуринолом применяют препараты, алкализирующие мочу.

Синдром лекарственной гиперчувствительности, ССД и ТЭН. На фоне применения аллопуринола поступали сообщения о развитии угрожающих жизни реакций со стороны кожи, таких как ССД/ТЭН. Пациентов следует информировать о симптомах этих реакций (прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырьками и поражением слизистых) и тщательно мониторировать их развитие.

Наиболее часто ССД/ТЭН развиваются на первых неделях приема препарата. При наличии признаков и симптомов ССД/ТЭН препарат Аллопуринол-ЭГИС следует немедленно отменить и более не назначать.

Манифестация реакций гиперчувствительности к аллопуринолу может быть самой различной, включая макулопапулезную экзантему, синдром лекарственной гиперчувствительности (DRESS) и ССД/ТЭН. Эти реакции являются клиническим диагнозом, и их клинические проявления служат основой для принятия соответствующих решений.

Терапию препаратом Аллопуринол-ЭГИС следует немедленно прекратить при появлении кожной сыпи или других проявлений реакции гиперчувствительности. Нельзя возобновлять терапию у пациентов с синдромом гиперчувствительности и ССД/ТЭН. Кортикостероиды могут применяться для лечения кожных реакций при гиперчувствительности.

Хроническое нарушение функции почек. Пациенты с хроническим нарушением функции почек имеют больший риск развития реакций гиперчувствительности, связанных с аллопуринолом, в т.ч. и ССД/ТЭН.

Аллель НГА-В*5801. Было установлено, что присутствие аллеля НГА-В*5801 связано с развитием синдрома гиперчувствительности к аллопуринолу и ССД/ТЭН. Частота присутствия аллеля НГА-В*5801 различна в разных этнических группах и может достигать 20% в популяции китайцев хань, около 12% у корейцев и 1–2% у японцев и европейцев.

Применение генотипирования для принятия решения о терапии аллопуринолом не исследовалось. Если известно, что пациент является носителем аллеля НГА-В*5801, то аллопуринол следует назначать, только если польза лечения превосходит риск. Следует очень внимательно следить за развитием синдрома гиперчуветвительности и ССД/ТЭН. Пациент должен быть проинфоримирован о необходимости немедленной отмены лечения при первом появлении таких симптомов.

Нарушение функции печени и почек. При лечении пациентов с нарушенной функцией почек или печени дозу аллопуринола необходимо снизить. У пациентов, получающих лечение по поводу артериальной гипертензии или сердечной недостаточности (например пациенты, принимающие диуретики или ингибиторы АПФ), может наблюдаться сопутствующее нарушение функции почек, поэтому аллопуринол в этой группе пациентов следует использовать с осторожностью.

Бессимптомная гиперурикемия сама по себе не является показанием к применению аллопуринола. В таких случаях улучшение состояния пациентов может быть достигнуто благодаря изменениям в диете и потреблению жидкости наряду с устранением основной причины гиперурикемии.

Острый приступ подагры. Аллопуринол не следует применять до полного купирования острого приступа подагры, поскольку этим можно спровоцировать дополнительное обострение заболевания. Аналогично терапии урикозурическими средствами, начало лечения аллопуринолом может спровоцировать острый приступ подагры.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdeven-GB

Если острый приступ подагры развивается на фоне терапии аллопуринолом, то прием препарата следует продолжить в той же дозе, а для лечения приступа необходимо назначить подходящее НПВС.

Отложения ксантина. В случаях, когда образование мочевой кислоты значительно усилено (например, злокачественная опухолевая патология и соответствующая противоопухолевая терапия, синдром Леша-Нихана), абсолютная концентрация ксантина в моче в редких случаях может существенно увеличиться, что способствует отложению ксантина в тканях мочевых путей. Вероятность отложения ксантина в тканях можно свести к минимуму благодаря адекватной гидратации, которая обеспечивает оптимальное разведение мочи.

Влияние конкрементов из мочевой кислоты. Адекватная терапия аллопуринолом может приводить к растворению находящихся в почечных лоханках крупных конкрементов из мочевой кислоты, однако вероятность вклинения этих конкрементов в мочеточники невелика.

Гемохроматоз. Основной эффект аллопуринола при лечении подагры состоит в подавлении активности фермента ксантиноксидазы. Ксантиноксидаза может участвовать в уменьшении содержания и выведении железа, депонируемого в печени. Исследования, демонстрирующие безопасность терапии аллопуринолом в популяции больных гемохроматозом, отсутствуют. Пациентам с гемохроматозом, а также их кровным родственникам аллопуринол следует назначать с осторожностью.

Лактоза. Каждая 100 мг таблетка препарата Аллопуринол-ЭГИС содержит 50 мг лактозы. Следовательно, этот препарат не должны принимать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и синдромом мальабсорбиии глюкозы и галактозы.

Способность управлять транспортными средствами. На фоне терапии аллопуринолом наблюдалось развитие таких нежелательных реакций, как сонливость, головокружение (вертиго) и атаксия. Эти нежелательные явления могут повлиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациенты, принимающие препарат Аллопуринол-ЭГИС таблетки, не должны управлять транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока они не будут уверены в том, что аллопуринол не оказывает неблагоприятного влияния на соответствующие способности.

Передозировка препарата Аллопуринол, симптомы и лечение

«Аллопуринол» выпускается в таблетированной форме (по 30 или 50 шт. в упаковке) в дозировке 100 и 300 мг действующего вещества в одной таблетке. На отечественном рынке присутствует «Аллопуринол Сандоз 300». Отзывы о нем положительные, так как препарат в данной дозировке назначается всего один раз в сутки, что практически сводит на нет возможность пропустить прием лекарственного средства.

Отравления отмечаются крайне редко, однако известны случаи однократного приема 20 граммов препарата. При этом наблюдалась следующая симптоматика: головокружение, рвота, тошнота, диарея. При почечной недостаточности и продолжительном назначении больших доз лекарственного средства отмечались тяжелые симптомы интоксикации в виде лихорадки, гепатита, обострения почечной недостаточности.

Терапия острых отравлений и передозировки симптоматическая, направленная на ускоренное выведение лекарственного препарата из организма. Специфического антидота нет. Для скорейшего выведения препарата из организма эффективны диализные методы детоксикации.

Таблетки 100 мг: круглые, плоские, белого или серовато-белого цвета, с фаской, риской на одной стороне и гравировкой «Е 351» — на другой стороне, без или почти без запаха.

Таблетки 300 мг: круглые, плоские, белого или серовато-белого цвета, с фаской, риской на одной стороне и гравировкой «Е 352» — на другой стороне, без или почти без запаха.

С помощью риски таблетки можно разделить на две одинаковые дозы.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и головокружение. Тяжелая передозировка аллопуринола может привести к значительному угнетению активности ксантиноксидазы. Сам по себе этот эффект не должен сопровождаться нежелательными реакциями. Исключение составляет влияние на сопутствующую терапию, в особенности на лечение 6-меркаптопурином и (или) азатиоприном.

Лечение: специфический антидот аллопуринола неизвестен. Адекватная гидратация, поддерживающая оптимальный диурез, способствует выведению аллопуринола и его производных с мочой. При наличии клинических показаний выполняется гемодиализ.

Таблетки 100 мг. По 50 табл. во флаконе из коричневого стекла с ПЭ-крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой. 1 фл. в картонной пачке.

Таблетки 300 мг. По 30 табл. во флаконе из коричневого стекла с ПЭ-крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой. 1 фл. в картонной пачке.

Cимптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.Лечение: форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействия препарата Аллопуринол

Фенитоин. Аллопуринол способен подавлять окисление фенитоина в печени, однако клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.

Теофиллин. Известно, что аллопуринол угнетает метаболизм теофиллина. Подобное взаимодействие можно объяснить участием ксантиноксидазы в процессе биотрансформации теофиллина в организме человека. Концентрацию теофиллина в сыворотке крови необходимо контролировать в начале сопутствующей терапии аллопуринолом, а также при увеличении дозы последнего.

Ампициллин и амоксициллин. У пациентов, одновременно получавших ампициллин или амоксициллин и аллопуринол, регистрировалась повышенная частота развития реакций со стороны кожи по сравнению с пациентами, которые не получали подобную сопутствующую терапию. Причина этого вида лекарственного взаимодействия не установлена. Тем не менее, пациентам, получающим аллопуринол, вместо ампициллина и амоксициллина рекомендуется назначать другие антибактериальные препараты.

Цитотоксические ЛС (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин). У пациентов, страдающих опухолевыми заболеваниями (кроме лейкозов) и получающих аллопуринол, наблюдалось усиленное подавление деятельности костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами. Тем не менее, согласно результатам контролируемых исследований, в которых приняли участие пациенты, получающие циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и (или) мехлорэтамин (хлорметина гидрохлорид), сопутствующая терапия аллопуринолом не усиливала токсическое влияние этих цитотоксических препаратов.

Циклоспорин. Согласно некоторым сообщениям, концентрация циклоспорина в плазме крови может увеличиваться на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом. При одновременном применении этих препаратов необходимо учитывать возможность усиления токсичности циклоспорина.

Диданозин. У здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих диданозин, на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг/сут) наблюдаюсь увеличение Cmax в плазме крови и AUC диданозина приблизительно в 2 раза. T1/2 диданозина при этом не изменялся. Как правило, одновременное применение этих лекарственных препаратов не рекомендуется. Если сопутствующая терапия неизбежна, может потребоваться снижение дозы диданозина и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Ингибиторы АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ с аллопуринолом сопровождается повышенным риском развития лейкопении, таким образом, эти препараты следует комбинировать с осторожностью.

Тиазидные диуретики. Одновременное применение тиазидных диуретиков, в т.ч. и гидрохлоротиазид, может повысить риск развития побочных эффектов гиперчувствительности, связанных с аллопуринолом, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Отзывы

Учитывая тот факт, что период накопления данного лекарственного вещества в крови (в достаточной концентрации для оказания терапевтического действия) составляет в среднем одну неделю, пациенты, страдающие подагрой, должны практически пожизненно применять «Аллопуринол». Отзывы медиков однозначны: препарат зарекомендовал себя хорошо.

https://www.youtube.com/watch?v=ytabouten-GB

С точки зрения удобства назначения препарата «Аллопуринол» отзывы врачей также положительные, ведь пациенту в большинстве случаев необходимо однократно в сутки принимать лекарство. Это максимально снижает вероятность пропуска приема медикамента и, следовательно, повышает эффективность проводимой терапии.

Заключение

Таким образом, основное лекарство от подагры – «Аллопуринол». Отзывы специалистов и пациентов, принимающих данное средство, положительные, и это еще раз подтверждает эффективность использования медикамента при лечении подагры и нарушений обмена мочевой кислоты. Благодаря применению данного лекарственного средства, огромное количество пациентов приобретают надежду на снижение осложнений сахарного диабета.

Оцените статью
Медицинский блог