Флуконазол: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Онкология

Состав Флуконазола

В состав препарата в виде капсул входит активный компонент флуконазол. Капсулы также содержат дополнительные компоненты: картофельный крахмал, поливинилпирролидон низкомолекулярный, кальция стеарат или магния стеарат.

Флуконазол в таблетках содержит в составе аналогичное действующее вещество, а также лаурилсульфат натрия в качестве дополнительного компонента.

Это лекарство выпускается в капсулах Флуконазол 150 мг, 50 мг, 100 мг. Это капсулы голубого цвета, внутри содержится белый или желтоватый гранулированный порошок. Содержатся в контурных ячейковых упаковках, которые вкладывают в коробки из картона. Также производятся таблетки Флуконазола, сироп, гель, свечи, раствор для введения Флуконазол в/в.

Флуконазол — активное вещество разных противогрибковых препаратов. Дозировка и состав вспомогательных компонентов зависят от лекарственной формы.

Специальная оболочка капсул, в состав которой входят желатин и диоксид титана, улучшает всасывание действующего вещества в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Существующие варианты дозировки: 50, 100 или 150 миллиграмм.

Упаковка
Упаковка

Таблетированная форма по своим назначениям не отличается от капсул. Оболочка таблетки защищает активное вещество и улучшает усвоение препарата в организме. Существующие варианты дозировки: 50, 100 или 150 миллиграмм.

Жидкая форма лекарства помимо действующего вещества обычно содержит сорбитол, глицерол и другие вещества. Стандартная дозировка противогрибкового вещества в десяти миллилитрах жидкости составляет 50 миллиграмм. Возможны вариации состава и назначения.

Эта лекарственная форма подходит для внутривенного (инфузионного) введения препарата. Содержит хлорид натрия и другие вещества, используемые для изготовления инъекционных растворов. Дозировка зависит от производителя, однако обычно в одном флаконе содержится от 50 до 200 миллиграмм активного компонента.

Терапевтическое действие

По классификации активное вещество относят к противогрибковым медикаментам или антимикотикам. Лекарственный компонент всасывается в кровеносную систему через стенки желудочно-кишечного тракта и распределяется в организме. Химическое соединение проникает в грибковые клетки и нарушает жизнедеятельность патогена, благодаря чему развитие инфекции останавливается. По сравнению с другими антимикотиками средство вызывает меньше побочных эффектов.

Основные свойства

  • Лекарство борется с возбудителями кандидоза, криптококкоза, кокцидиомикоза, микроспории, трихофитии, бластомикоза и гистоплазмоза.
  • Механизм противогрибковой активности связан с подавлением специальных ферментов, необходимых для выполнения основных функций патогена. Болезнетворные микроорганизмы не могут размножаться и расти.
  • Препарат отличается высокой избирательностью действия. В отличие от многих других медикаментов, активное вещество лекарства не подавляет действие собственных ферментов человека. Также препарат не влияет на гормональный фон.
  • Флуконазол можно применять для лечения оппортунистических заболеваний грибковой природы, возникающих на фоне снижение иммунитета.
  • Действие средства помогает снижать риск развития грибковой инфекции во время лечения цитостатическими медикаментами, лучевой терапией и иммунодепрессантами.
Признак кандидоза
Признак кандидоза

Фармакологическое действие

Аннотация вмещает информацию о том, что препарат действует как противогрибковое средство, ингибируя специфически синтез грибковых стеринов. Относится к классу триазольных соединений.

Отмечается специфическое воздействие на ферменты грибков, которые зависят от цитохрома Р450. Активное вещество демонстрирует активность по отношению к разнообразным штаммам Candida spp. (в том числе эффективен при висцеральном кандидозе), Cryptococcus neoformans (в том числе эффективен при внутричерепных инфекциях), Trichophytum spp, Microsporum spp.

Средство приостанавливает превращение в эргостерол ланостерола клеток грибов. Под его воздействием возрастает проницаемость мембраны клетки, тормозится процесс ее роста и репликации. Высокоизбирателен для цитохрома Р450 грибов, но в организме человека он эти ферменты почти не угнетает. Антиандрогенной активности не демонстрирует.

Побочные действия

Полностью исключить побочные эффекты на фоне медикаментозной терапии невозможно. У некоторых пациентов формируются нежелательные реакции, обусловленные влиянием активного вещества на органы и ткани. Типичным побочным эффектом считается чувствительность иммунной системы к входящим в состав препарата химическим соединениям. Для снижения риска появления аллергии нужно предварительно изучить состав средства и уточнить анамнез.

Другие нежелательные эффекты:

  • Нервная система: цефалгия, головокружение, усталость, судорожные реакции.
  • Пищеварительная система: отсутствие аппетита, нарушение работы печеночной ткани, позывы к рвоте, неприятные ощущения в области живота, вздутие живота, повышенное газообразование в кишечнике, жидкий стул, воспаление и некроз печени.
  • Иммунная система: кожные высыпания, покраснение покровных тканей, синдром Стивенса-Джонсона, другие эритемные реакции, синдром Лайелла, отек Квинке, крапивница и прочие анафилактоидные проявления.
  • Система кроветворения: снижение уровня нейтрофилов, гранулоцитов, тромбоцитов и лейкоцитов. Возможны кровоизлияния.
  • Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT, нарушение сокращения желудочков сердца.
  • Дополнительно: нарушение работы почек, облысение, дефицит калия, увеличение уровня холестерина и триглицеридов.

При лечении препаратом у пациента могут развиваться такие побочные эффекты:

  • боль в животе, диарея;
  • головная боль;
  • тошнота, метеоризм;
  • сыпь на коже;
  • гепатотоксические эффекты;
  • анафилактические реакции.

Как пить лекарство при проявлении таких эффектов, и стоит ли продолжать лечение, следует индивидуально консультироваться у врача.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Википедия свидетельствует, что после перорального приема средство активно абсорбируется в ЖКТ человека. В плазме уровень концентрации активного вещества составляет больше 90% уровня, который отмечается, если практикуется внутривенный способ применения. На всасывание вещества не влияет прием пищи, поэтому не имеет значения, как принимать, до еды или после.

После приема лекарства внутрь наибольшая концентрация в крови имеет место спустя 0,5–1,5 часа. Время полувыведения из крови равняется 30 часам. То есть принимать средство можно один раз в сутки. При вагинальном кандидозе достаточно однократного приема средства, для чего применяется одна таблетка или другая форма препарата.

11–12% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Когда начинает действовать препарат, зависит от схемы лечения. Если принимать лекарство ежедневно один раз, то стабильная концентрация действующего компонента в крови человека наблюдается на четвертый-пятый день (у 90% людей). В случае, если в первый день лечения пациенту вводят двукратную суточную дозу, то такой эффект отмечается уже на второй день лечения.

Проникает в организме во все жидкости. Выводится из организма через почки, примерно 80% выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

Определяются такие показания к применению препарата:

  • инфекционные заболевания, спровоцированные кандидами(диссеминированный кандидоз, генерализованный кандидоз, другие формы инвазивного кандидоза;
  • кандидоз слизистых(в том числе глотки, полости рта, пищевода);
  • кандидурия;
  • хронический атрофический и кожно-слизистый кандидоз полости рта (развивается у людей с зубными протезами);
  • неинвазивные бронхолегочные инфекции;
  • кандидоз генитальный (вагинальный кандидоз в острой форме и при рецидивах);
  • профилактика повторного проявления вагинального кандидоза (в том случае, если болезнь развивается от трех раз в год), кандидозный баланит;
  • криптококковая инфекция, криптококковый менингит;
  • онихомикоз;
  • дерматомикозы (в том числе микозы тела, стоп, области паха);
  • отрубевидный лишай;
  • эндемические микозы глубокие;
  • профилактика развития грибковых инфекций у людей, которым была проведена цитостатическая или лучевая терапия.

Существуют такие противопоказания для применения этого лекарства:

  • проявление высокой чувствительности к флуконазолу либо к азольным соединениям, которые по химической структуре близки к флуконазолу;
  • параллельное применение терфенадина, если пациент получает дозу Флуконазола 400 мг в сутки или больше;
  • параллельный прием астемизола любо других лекарств, которые увеличивают интервал QT;
  • возраст до 4 лет.

Осторожно нужно принимать при печеночной недостаточности, также почечной недостаточности, при появлении сыпи у людей, страдающих поверхностной грибковой инфекцией, при потенциально проаритмогенных состояниях у людей, имеющих факторы риска (органические болезни сердца, прием лекарств, провоцирующих развитие аритмии, нарушения электролитного баланса). Как принимать Флуконазол в таком случае, следует обязательно спрашивать у специалиста.

Лекарство используется для лечения грибковых инфекций мочеполовой системы, оболочек головного мозга, слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта и других отделов организма. Конкретный список назначения зависит от лекарственной формы. Наиболее универсальны пероральные формы (таблетки, капсулы и сироп). Инфузионное введение обычно применяется для лечения тяжелой формы инфекции вместе с другими медикаментами.

Общие показания

  • Криптококкоз разных органов, включая грибковое поражение оболочек головного мозга, легочной ткани и кожного покрова. Средство применяется у пациентов с нормальным иммунным статусом и у людей, страдающих от иммунодефицита (на фоне ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и других состояний). Возможно применение в профилактических целях у пациентов со сниженным иммунитетом.
  • Кандидоз мочеполовой системы, включая грибковую инвазию в области слизистой оболочки влагалища, полового члена, шейки матки и мочеиспускательного тракта. Также используется для снижения риска рецидивирования таких болезней.
  • Генерализованная форма кандидоза, при которой патоген проникает в разные отделы организма. Часто такое лечение проводится у пациентов, страдающих от онкологических заболеваний.
  • Кандидоз слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, дыхательной системы и других органов.
  • Снижение риска формирования инфекции у людей из группы риска, включая пациентов с ВИЧ-инфекцией и онкологией.
  • Другие патологии: грибковое поражение кожного покрова, кокцидиомикоз, инфекция ногтевой пластины, разноцветный лишай и гистоплазмоз.

В некоторых случаях применение препарата нежелательно из-за высокого риска осложнений. Главным противопоказанием считается чувствительность к любым компонентам средства. Врач должен заранее исключить аллергию и другие реакции. Если у пациента в прошлом была диагностирована аллергия на азольные антимикотики, флуконазол не назначается.

Другие возможные противопоказания:

  • Возраст пациента до 4 лет для капсул и таблеток.
  • Вынашивание ребенка и период грудного вскармливания.
  • Одновременный прием с другими медикаментами, удлиняющими интервал QT.
  • Применение вместе с цизапридом для таблеток.
Нужен рецепт от врача
Нужен рецепт от врача

Инструкция по применению Флуконазола (Способ и дозировка)

Препарат назначают для приема перорально (капсулы Флуконазол Штада, Флуконазол Тева, таблетки) или для применения путем внутривенного введения. Также существуют другие формы лекарства, действующим веществом которых является флуконазол, — свечи, мазь.

Раствор инфузионно вводят со скоростью, не превышающей 10 мл в минуту.

Дозировка препарата зависит от заболевания и его тяжести.

Больным с диссеминированным кандидозом, кандидемией в первые сутки назначают 400 мг, далее дозу нужно уменьшить до 200 мг. Детям с целью лечения генерализованного кандидоза показан прием в сутки 6–12 мг на 1 кг веса.

Пациентам с орофарингеальным кандидозом показано от 50 мг до 100 мг Флуконазола один раз в день, период лечения — 1-2 недели.

Людям, страдающим атрофическим кандидозом слизистой полости рта, показано по 50 мг один раз в день. Лечение сочетается с применением местных средств для обработки протезов. При терапии других кандидозных инфекциях слизистых назначают 50–100 мг в день, период терапии — от 14 до 30 дней.

С целью профилактики развития рецидивов орофарингеального кандидоза у людей со СПИДом показано 150 мг один раз в неделю. Если кандидоз слизистых развивается у детей, дозу следует брать из расчета 3 мг ЛС на 1 кг веса в день. В первый день можно дать ребенку двойную дозу.

Больным с криптококковыми инфекциями и криптококковым менингитом, как правило, назначают по 200–400 мг ЛС один раз в день. В первый день показан прием 400 мг средства. Продолжительность лечения может составлять от 6 до 8 недель. Детям назначают дозу из расчета 6–12 мг на 1 кг веса в сутки.

Людям, страдающим инфекционными заболеваниями кожи, рекомендуется назначать 150 мг один раз в неделю либо пить по 50 мг средства один раз в сутки. Лечение нужно продолжать на протяжении 2-4 недель. Для мужчин и женщин, больных микозом стоп, иногда требуется более продолжительная терапия – до 6 недель.

Пациентам с отрубевидным лишаем рекомендуется принимать по 300 мг 1 раз в неделю, период терапии – 2 недели. В зависимости от интенсивности симптомов, врач может назначить еще один прием Флуконазола на третьей неделе. Возможно применение еще одной схемы лечения – по 50 мг 1 раз в день, период терапии – две-четыре недели.

Больным онихомикозом назначают по 150 мг один раз в неделю. Терапия должна продолжаться до тех пор, пока на месте больного ногтя не вырастет здоровый.

Люди, страдающие глубоким эндемическим микозом, иногда проходят продолжительный курс лечения препаратом, который может продолжаться до двух лет. Доза в сутки составляет 200–400 мг.

Инструкция по применению флуконазола при молочнице предусматривает, что при вагинальном кандидозе проводится однократный прием препарата, его доза составляет 150 мг.

Как правило, Флуконазол при молочнице эффективен уже после одноразового приема. Но подробнее о том, как принимать Флуконазол при молочнице, расскажет врач после индивидуальной консультации. Прежде чем определить, как пить при молочнице любое лекарство от молочницы, специалист учитывает причины заболевания и индивидуальные особенности его течения.

При хронической молочнице Флуконазол Тева или другие разновидности препарата назначаются с целью предупреждения рецидивов в дозе 150 мг один раз в месяц. Применять средство нужно на протяжении 4-12 месяцев. С целью профилактики капсулы назначаются в дозе 50–400 мг один раз в день, в зависимости от того, насколько высок риск проявления болезни.

При баланите схема лечения у мужчин следующая: препарат нужно принимать дозой 150 мг одноразово.

Некоторые пациентки интересуются, можно ли пить при месячных таблетки или капсулы. По мнению специалистов, принимать Флуконазол можно в любое время, вне зависимости от месячного цикла. Через сколько помогает лекарство, зависит от интенсивности симптомов болезни.

При передозировке у пациента может отмечаться тошнота, диарея, рвота, при тяжелой передозировке возможно проявление судорог. Есть данные о единичных проявлениях галлюцинаций. В случае передозировки применяется форсированный диурез, проводят промывание желудка, гемодиализ. Также применяется симптоматическое лечение.

Способ применения препарата зависит от лекарственной формы, производителя, дозировки, состояния пациента и особенностей выявленного заболевания. Курс медикаментозной терапии может быть индивидуальным. Лечение всегда назначает врач после уточнения жалоб пациента и проведения лабораторных исследований.

Пероральные формы средства принимают внутрь независимо от приема пищи. Капсулы и таблетки запивают водой. Для применения сиропа нужно воспользоваться мерной емкостью, которую можно найти в упаковке. Жидкостью рекомендуется в течение двух минут прополоскать ротовую полость перед проглатыванием.

Применение капсул

  • Лечение криптококковой инфекции у пациентов старше пятнадцати лет (с массой тела не менее 50 килограмм): стандартная схема приема в первые сутки — восемь капсул по пятьдесят миллиграмм. В остальные дни дозировка может быть сохранена или понижена до четырех капсул по пятьдесят миллиграмм один раз в сутки. Длительность терапии определяется специалистом.
  • Профилактика болезни у пациентов, страдающих от синдрома приобретенного иммунодефицита: по четыре капсулы (50 мг) в сутки в течение длительного времени.
  • Кандидозные заболевания: восемь капсул по пятьдесят миллиграмм в первые сутки и по четыре капсулы с аналогичной дозой в остальные дни.

Применение сиропа

  • Лечение криптококковой инфекции у взрослых: 400 миллиграмм в первый день и по 200 миллиграмм в сутки в остальные дни.
  • Снижение риска развития болезни у пациентов с иммунодефицитом: по двести миллиграмм в сутки.
  • Патологии, вызванные Кандидой: 400 миллиграмм в первые сутки и по 200 миллиграмм ежедневно далее.
  • Воспаление ротовой полости и глотки: от пятидесяти до ста миллиграмм в сутки в течение одной или двух недель.
  • Кандидоз ротовой полости с атрофией слизистой оболочки: пятьдесят миллиграмм в сутки вместе с другими медикаментами.
  • Поражение слизистой влагалища: однократный прием ста пятидесяти миллиграмм.

Применение таблеток

  • Медикаментозная терапия у взрослых: от пятидесяти до четырехсот миллиграмм в сутки.
  • Медикаментозная терапия у детей: доза рассчитывается с учетом 3-12 миллиграмм на один килограмм массы тела в сутки. Однократно.

Применение раствора

Процедура проводится с помощью капельницы. Скорость внутривенного введения не должна быть выше двухсот миллиграмм в час. Суточная дозировка определяется врачом с учетом анамнеза пациента. Используются наборы для трансфузионной терапии.

  • При нарушении работы почек врач должен скорректировать схему приема препарата с учетом показателя клиренса креатинина.
  • Существует большой список лекарственных взаимодействий. Применение флуконазола вместе с другими медикаментами может снизить эффективность терапии, изменить эффекты других лекарств или вызвать осложнения. Нужно сообщить врачу о принимаемых препаратах и прочитать официальную инструкцию.
  • Редко у пациентов на фоне лечения возникают серьезные (в том числе жизнеугрожающие) патологии печеночной ткани. Если в анамнезе есть заболевания этого органа, врач должен проводить терапию с осторожностью.
  • У пациентов с приобретенным иммунодефицитом часто появляются кожные высыпания после приема средства. Если возникают такие симптомы, нужно обратиться к специалисту. Может потребоваться отмена препарата.

Аналоги средства

Флуконазол — название действующего вещества и торговое наименование лекарства, изготавливаемого в виде таблеток, раствора и капсул. Также в аптеке можно приобрести препараты от других производителей на основе этого химического соединения.

Другие медикаменты:

  • Микомакс в виде сиропа.
  • Медофлюкон в капсулах.
  • Дифлюкан в капсулах.
В виде сиропа
В виде сиропа
Медофлюкон
Вифенд
Итракон
Микосист
Ирунин
Микомакс
Орунгал
Микофлюкан
Спорагал
Орунгамин
Флюкостат
Дифлюзол
Румикоз
Фуцис
Веро-Флуконазол
Кандизол
Кандитрал
Итраконазол
Дифлазон

Аналоги Флуконазола – это средства с аналогичным действующим веществом. Цена аналогов зависит от производителя, формы выпуска препарата. Существует ряд аналогов этого препарата: Дифлазон, Дифлюкан, Веро-Флуконазол, Микомакс, Флюкостат, Флуконазол Тева, Флуконазол Штада и др.

Часто пациенты сопоставляют два препарата с противогрибковым действием — Флуконазол и Дифлюкан. В чем разница между этими лекарствами? В основе обоих препаратов – активное вещество флуконазол. Дифлюкан выпускается в виде таблеток по 50 мг, 100 мг, 150 мг, а также в других формах. Но цена Дифлюкана намного выше.

Говоря о том, чем отличается Флюкостат от Флуконазола, следует отметить, что в составе обоих препаратов содержится одно и тоже активное вещество. Флюкостат – более дорогостоящее лекарство. В чем разница между этими лекарствами, и какое из них оптимально назначать в конкретном случае, определяет специалист. Как правило, Флуконазол чаще назначают при необходимости профилактики для онкобольных после лучевой и химиотерапии.

Нистатин – это противогрибковый препарат, антибиотик, активный относительно бактерий кандид. Под воздействием Нистатина нарушается проницаемость мембраны клеток грибов, что способствует нарушению их роста и размножения. Какой препарат предпочесть в конкретном случае, зависит от диагноза и от назначения врача.

Взаимодействие

Перед началом лечения важно знать не только о том, от чего Флуконазол в таблетках и в других формах помогает, но и о взаимодействии ЛС с другими препаратами.

При одновременном приеме Варфарина становится более продолжительным протромбиновое время флуконазола.

При одновременном приеме гипогликемизирующих пероральных средств, относящихся к группе производных сульфонилмочевины, происходит увеличение периода полувыведения Флуконазола. Как следствие, есть вероятность проявления гипогликемии.

При одновременном приеме Фенитоина отмечается клинически значимое повышение концентрации фенитоина.

При одновременном многократном применении гидрохлоротиазида отмечается повышение концентрации флуконазола в крови. При этом не нужно менять дозировку.

При одновременном лечении Рифампицином происходит уменьшение AUC на 25%. Также снижается время полувыведения на 20%. В некоторых случаях врач принимает решение о том, чтобы повысить его дозу.

При лечении Флуконазолом рекомендован контроль концентрации циклоспорина в крови.

Если одновременно больной получает высокие дозы Теофиллина, важно учитывать вероятность передозировки Теофиллина.

Противопоказано принимать в сутки в дозе больше 400 мг в сочетании с Терфенадином.

При одновременном приеме Цизаприда могут проявиться негативные побочные эффекты со стороны сосудов и сердца, в частности, пароксизмы желудочковой тахикардии.

Если комбинируется Флуконазол и Зидовудин, за больным должен наблюдать врач, так как побочные эффекты Зидовудина могут увеличиваться.

Если одновременно назначается лечение Астемизолом, Цизапридом, Такролимусом, Рифабутином либо любым другим ЛС, которое метаболизируется системой цитохрома Р450, возможно увеличение концентрации этих лекарств крови.

На абсорбцию Флуконазола не влияет одновременный прием Циметидина либо антацидов.

Особые указания

Если в процессе лечения отмечается нарушения функций печени, важен постоянный контроль врача. Если отмечаются признаки поражения печени, следует отменить прием лекарства.

Применяя лекарство местно для мужчин и женщин, следует учесть, что у людей, больных СПИДом, чаще развиваются разнообразные кожные реакции.

Следует учитывать не только то, через сколько действует Флуконазол, но и тот факт, что при преждевременном прекращении лечения возможно развитие рецидивов. Поэтому важно полностью завершать назначенную схему лечения. Важно учесть это, применяя Флуконазол от грибка ногтей, так как отзывы при грибке ногтей свидетельствуют, что при преждевременном прекращении лечения возможно проявление рецидива болезни.

У многих пациентов возникает вопрос о том, Флуконазол — это антибиотик или нет? Следует учитывать, что это противогрибковое средство, а не антибиотик.

Можно ли мужчинам принимать этот препарат, зависит от диагноза. Флуконазол для мужчин назначают при грибковых инфекциях, принимать его нужно точно по назначенной схеме.

Оцените статью
Медицинский блог