Нитроглицерин (Nitroglycerinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Головная боль

Состав и форма выпуска

Нитрокор производится в виде небольших подъязычных таблеток плоскоцилиндрической формы. В них содержится несколько активных и неактивных веществ:

  • нитроглицерин (0.5 г);
  • пищевая добавка Е1442;
  • молочный сахар;
  • декстроза.

Таблетки расфасованы в стеклянные тубы по 40 штук. В темно-красной картонной коробке содержится 1 туба с таблетками и инструкция по применению периферического вазодилататора.

1 таблетка или капсула содержит нитроглицерина 0,0005 г; в полистироловой пробирке 40 таблеток, в картонной пачке 1 пробирка или в контурной ячейковой упаковке 20 капсул, в картонной пачке 2 упаковки.

Показания препарата Нитрокор®

Стенокардия.

Глаукома, черепно-мозговая гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, выраженный цереброатеросклероз.

Периферический вазодилататор на основе нитроглицерина не назначается при:

  • обструкции венозных сосудов;
  • гипертрофии миокардиальной ткани;
  • сосудистой атонии;
  • констриктивном перикардите;
  • внутричерепной гипертонии;
  • гиперчувствительности к нитратам;
  • шоковом состоянии;
  • токсическом отеке легких;
  • закрытоугольной глаукоме.

Рекомендуется воздержаться от использования сублингвальных таблеток после получения серьезной черепно-мозговой ткани, а также при геморрагическом инсульте в анамнезе.

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Лекарственный препарат относится к нитратам и оказывает расслабляющее воздействие на мускулатуру стенок сосудов, снижает преднагрузку и постнагрузку, понижает давление в малом круге кровообращения. Так же уменьшает необходимость миокарда в кислороде, расширяет сосуды.

Нитроглицерин применяется при болях вызванных приступом стенокардии. Атеросклероз вызывает сужение сосудов, что ведёт к кислородному голоданию (гипоксия). Повышенная эмоциональная и физическая нагрузки требуют усиленного кровообращения. Эффект нитроглицерина заключается в расширении пораженных атеросклерозом сосуды, тем самым устранив гипоксию.

Лекарственный препарат нитроглицерин, оказывающий положительное влияние на лечение сердца, не предназначен для людей, страдающих такими заболеваниями, как внутричерепная гипертония, почечная недостаточность и проблемы с печенью.

Не назначается лекарство детям до 18 лет, беременным женщинам и во время кормления грудью. При необходимости следует отлучить ребенка от груди и перевести на искусственное питание.

Одновременный приём алкогольных напитков и нитроглицерина усиливает эффект снижения давления. Чрезмерное и резкое снижение давления на фоне опьянения может быть опасно для жизни.

Видео – как и когда применять Нитроглицерин

Срок годности препарата Нитрокор®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I20 Стенокардия [грудная жаба] Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I20.0 Нестабильная стенокардия Болезнь Гебердена
Нестабильная стенокардия
Стенокардия нестабильная
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом Болезнь Гебердена
Вазоспастическая стенокардия
Вазоспастическая стенокардия Принцметала
Вариантная стенокардия
Кардиоспазм
Коронароспазм
Коронароспастическая стенокардия Принцметала
Принцметала стенокардия
Спазм коронарных артерий
Спазм коронарных сосудов
Стенокардия коронароспастическая
Стенокардия Принцметала
R07.2 Боль в области сердца Болевой синдром при инфаркте миокарда
Боли у кардиологических больных
Кардиалгия
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда
Кардиальный синдром
Кардионевроз
Миокардиальные ишемические боли
Неврозы сердца
Перикардиальные боли
Псевдостенокардия
Функциональная кардиалгия

Фармакология

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка.

Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах;

незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов.

При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.

Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток).

Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин.

При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин).

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I20 Стенокардия [грудная жаба] Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I20.0 Нестабильная стенокардия Болезнь Гебердена
Нестабильная стенокардия
Стенокардия нестабильная
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом Болезнь Гебердена
Вазоспастическая стенокардия
Вазоспастическая стенокардия Принцметала
Вариантная стенокардия
Кардиоспазм
Коронароспазм
Коронароспастическая стенокардия Принцметала
Принцметала стенокардия
Спазм коронарных артерий
Спазм коронарных сосудов
Стенокардия коронароспастическая
Стенокардия Принцметала
R07.2 Боль в области сердца Болевой синдром при инфаркте миокарда
Боли у кардиологических больных
Кардиалгия
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда
Кардиальный синдром
Кардионевроз
Миокардиальные ишемические боли
Неврозы сердца
Перикардиальные боли
Псевдостенокардия
Функциональная кардиалгия

Взаимодействие с медикаментами

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты.

Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Одновременный прием нитроглицерина с нижеперечисленными медикаментами чреват развитием побочных эффектов, а также усилением или снижением терапевтической активности Нитрокора:

  • ингибиторы АПФ, сосудорасширяющие средства, бета-адреноблокаторы -усиливают антигипертензивное действие тринитрата глицерина;
  • дизопирамид и трициклики – угнетают функции слюнных желез, что приводит к обезвоживанию слизистой рта;
  • симпатомиметики – уменьшают выраженность антиангинального эффекта нитроглицерина;
  • новокаиномид – потенцирует антигипертензивную активность вазодилататора;
  • силденафил – снижает АД и увеличивает риск развития инфаркта миокарда.

Врачи не рекомендуют комбинировать кардиологический препарат с гистамином, гепарином, ацетилсалициловой кислотой и суматриптаном по причине усиления побочного действия Нитрокора и спазма коронарных артерий.

Передозировка

Однократный прием более 3 г нитроглицерина чреват передозировкой и развитием таких нежелательных эффектов, как:

  • мигрень;
  • лихорадка;
  • цианоз губ и рук;
  • гипертермия;
  • потеря сознания;
  • болезненное сердцебиение;
  • внутричерепная гипертония;
  • повышенная потливость;
  • потеря сознания;
  • поверхностное дыхание.

В случае обнаружения упомянутых симптомов нужно уложить больного на пол так, чтобы ноги находились выше уровня головы. Это позволит улучшить приток крови к мозгу и миокардиальной ткани. Для очищения системного кровотока от метаболитов лекарства назначается промывание желудка и внутривенное введение плазмозаменителей.

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции.

Оцените статью
Медицинский блог